[发明专利]用作抗糖尿病药剂的新的环状氮杂苯并咪唑衍生物有效
| 申请号： | 201280018539.9 | 申请日： | 2012-02-23 |
| 公开（公告）号： | CN103476258B | 公开（公告）日： | 2017-04-26 |
| 发明（设计）人： | R.阿南德;J.M.阿普加;T.比夫图;P.陈;L.楚;V.J.科兰德里;G.董;J.F.德罗平斯基;D.冯;J.D.希克斯;J.蒋;A.J.金;K.J.利维特;B.李;X.钱;I.塞巴特;L.魏;R.R.维尔克宁;Z.吴 | 申请（专利权）人： | 默沙东公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D519/00;A61K31/437;A61P3/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 刘健,万雪松 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式(I)的新化合物是AMP‑蛋白激酶的活化剂，并可用于治疗、预防和抑制AMPK活化的蛋白激酶所介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 糖尿病 药剂 环状 苯并咪唑 衍生物 | ||
【主权项】：
结构式I的化合物：或其可药用盐，其中：T是N；U是CR1；V是CR2；W是CR4；X是‑O‑；Y选自：(1) 环丁基，(2) 环己基，(3) 2,3,3a,5,6,6a‑六氢呋喃并[3,2‑b]呋喃，和(4) 四氢吡喃，其中每个环丁基、环己基和四氢吡喃是未取代的，或被1、2、3或4个选自Rb的取代基取代；Z选自：(1) ‑CO2H，(2) ‑OH，(3) ‑CH2OH，和(4) ‑C(CH3)2OH；每个R1独立地选自：(1) ‑苯基‑二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑，(2) 联苯，和(3) ‑苯基‑吡啶，其中每个苯基、二氢吡咯并[3,4‑c]吡唑、联苯和吡啶是未取代的，或被1、2、3或4个独立地选自Ra的取代基取代；R2是Cl；R4是氢；R5是氢；Ra独立地选自：(1) ‑OH，(2) ‑CH2CH2OH，(3) ‑CH2C(CH3)2OH，(4) ‑CN，(5) ‑NHSO2CH3，(6) ‑SO2CH3，(7) 吡唑，(8) 咪唑，(9) 噁唑，(10) 噻唑，(11) 三唑，(12) 四唑，和(13) 噁二唑，其中每个CH2是未取代的或被1或2个选自下列的取代基取代：‑C1‑6烷基，每个杂芳基是未取代的，或被1、2、3或4个选自下列的取代基取代：氧代，‑(CH2)0‑5OH，‑C1‑6烷基，‑CF3和‑C3‑7环烷基；每个Rb独立地选自：(1) 氢，(2) ‑C1‑6烷基，和(3) ‑(CH2)s‑OH；和s是0、1、2、3或4。
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