[发明专利]用作激酶抑制剂的吡唑并[4,3-d]嘧啶

摘要

本发明涉及式(I)的新化合物，其能够抑制一种或多种激酶，尤其抑制SYK(脾酪氨酸激酶)、LRRK2(富亮氨酸重复激酶2)和/或MYLK(肌球蛋白轻链激酶)或其突变体。所述化合物可用于治疗多种疾病。所述疾病包括自体免疫性疾病、炎性疾病、骨病、代谢疾病、神经疾病及神经变性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤病症、眼病、感染性疾病及激素相关疾病。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂合物或水合物或药学上可接受的制剂其中A为NH、O、S、C=O、NR⁴或CR⁵R⁶；R¹为烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；R²为烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基，其中R²经由碳-碳键结合至式(I)的嘧啶环；R³为氢原子、卤素原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；R⁴为烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；R⁵为氢原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；且R⁶为氢原子、NO₂、N₃、OH、SH、NH₂或烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基。