[发明专利]大麻素受体调节剂

摘要

本申请提供了某些用于治疗疼痛的方法，其包括给予调节大麻素CB₂受体活性的式Ia的化合物及其药物组合物。

主权项

1.组合物，其包含选自式Ia的化合物及其药用盐、水合物和N‑氧化物的化合物以及一种或多种选自镇痛剂和抗糖尿病剂的已知药物，所述式Ia的化合物为：其中：R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为H；X为CC(O)N(R8)R9并且Y为NR7；R7选自2,4‑二氟‑苯基、5‑氟‑吡啶‑2‑基、4‑氰基‑吡啶‑2‑基、吡嗪‑2‑基、4‑氧基‑吡嗪‑2‑基、4‑氯‑吡啶‑2‑基、4‑氟‑吡啶‑2‑基、5‑氯‑吡啶‑2‑基和2,4‑二氯‑苯基；R8选自2‑羟基‑1,1‑二甲基‑乙基、2‑甲基‑1‑(膦酰基氧基)丙‑2‑基、1‑羟基甲基‑2,2‑二甲基‑丙基、1‑吡啶‑2‑基‑环丁基、1‑羟基甲基‑环丁基、3,3‑二甲基‑1‑(膦酰基氧基)丁‑2‑基、2‑羟基‑1‑四氢‑吡喃‑4‑基‑乙基、氰基‑二甲基‑甲基、2,2‑二甲基‑1‑(甲基氨基甲酰基)‑丙基、1‑甲基‑环丁基、2‑氟‑1,1‑二甲基‑乙基、2,2,2‑三氟‑1,1‑二甲基‑乙基、2‑羟基‑茚满‑1‑基、1‑三氟甲基‑环丁基、1‑三氟甲基‑环丙基、1‑(4‑羧基丁酰基氧基)‑3‑甲基丁‑2‑基、2‑羟基‑1‑羟基甲基‑1‑甲基‑乙基、叔丁基氨基、1‑羟基甲基‑2‑甲基‑丙基、2,2‑二甲基‑1‑吡啶‑2‑基‑丙基、1‑(2‑氨基‑3‑甲基丁酰基氧基)‑3,3‑二甲基丁‑2‑基、1,2‑二甲基‑丙基、2‑羟基‑1‑苯基‑乙基、1‑氟甲基‑2,2‑二甲基‑丙基、1‑氟甲基‑环丁基、1‑羟基甲基‑环丙基、叔丁基、2‑(甲基氨基)‑2‑氧代‑1‑苯基乙基、1‑甲氧基‑3,3‑二甲基‑1‑氧代丁‑2‑基、2‑氟‑1‑氟甲基‑1‑羟基甲基‑乙基和3,3,3‑三氟‑1‑羟基甲基‑丙基；R9为H。