[发明专利]制备含五元环化合物的方法有效
| 申请号： | 201280020527.X | 申请日： | 2012-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN103547558A | 公开（公告）日： | 2014-01-29 |
| 发明（设计）人： | 林雄二郎 | 申请（专利权）人： | 小野药品工业株式会社 |
| 主分类号： | C07C205/18 | 分类号： | C07C205/18;C07C201/12;C07C205/44;C07D307/42;C07B53/00;C07B61/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： |
本发明提供允许制备立体特异性且不对称的含五元环化合物的方法，所述化合物用作形成前列腺素类等的五元环的合成中间体，所述方法在较短的工序中具有高收率和在非对映异构体选择性和对映异构体选择性方面具有极好的立体选择性且无需麻烦的操作如光学拆分，能够简便地进行制备。所述用于制备含五元环化合物的方法包括在催化剂的存在下，在水不溶性有机溶剂和/或不含氧原子的水溶性有机溶剂中，使由以下化学式(I)表示的α,β-不饱和硝基化合物与1,4-丁二酮化合物缩合和成环的环化步骤，从而制备由以下化学式(II)表示的含五元环化合物，其中所述催化剂由具有吡咯烷环且该环上氮原子的α-位碳有光学活性的化合物形成。 |
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| 搜索关键词： | 制备 含五元 环化 方法 | ||
【主权项】：
1.制备由以下化学式(II)表示的含五元环化合物的方法：![]()
其中在式(II)中，R1可含有取代基，且R1选自烃环基、杂环基、含烃环的烷基、含杂环的烷基、烷基、烯基、炔基、含烷基硫醚的烷基、含杂环基的烷基硫醚基、含烃环基的烷基醚基和烷基氧基羰基；A1为醛基或通过将其还原获得的羟基甲基；且在立体构型符号中![]()
表示α构型，和![]()
表示β构型，所述方法包括在催化剂的存在下，在水不溶性有机溶剂和/或不含氧原子的水溶性有机溶剂中，使由以下化学式(I)表示的α,β-不饱和硝基化合物与1,4-丁二酮化合物缩合和成环的环化步骤：![]()
其中在式(I)中，R1如上所述，所述催化剂由具有吡咯烷环且该环上氮原子的α-位碳有光学活性的化合物形成。
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