[发明专利]生物碱酯及其氨基甲酸酯衍生物和医学组合物有效
| 申请号： | 201280020912.4 | 申请日： | 2012-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN103502213A | 公开（公告）日： | 2014-01-08 |
| 发明（设计）人： | G·阿马里;M·里卡博尼;D·德扎尼 | 申请（专利权）人： | 奇斯药制品公司 |
| 主分类号： | C07D207/14 | 分类号： | C07D207/14;C07D211/62;C07D453/02;A61K31/439;A61P11/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 焦丽雅 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及充当毒蕈碱受体拮抗剂的化合物，制备所述衍生物的方法，包含它们的组合物及其治疗用途。 | ||
| 搜索关键词： | 生物碱 及其 氨基甲酸酯 衍生物 医学 组合 | ||
【主权项】：
1.通式(I)化合物![]()
其中：X可以是O或S；X’可以是O或S；Y可以是NH或不存在；R1选自芳基，杂芳基，芳基(C1-C6)烷基，杂芳基(C1-C6)烷基和式(a)或(b)的基团![]()
其中R3和R4是相同或不同的并且可以独立地是H或选自(C3-C8)环烷基，芳基，芳基(C1-C6)烷基，杂芳基和杂芳基(C1-C6)烷基，其可以任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，OH，(C1-C6)卤代烷基，(C1-C6)烷氧基，氧代(=O)，-SH，-NO2，-CN，-CONH2，-COOH，(C1-C6)烷氧羰基，(C1-C6)烷基硫烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基和(C1-C6)烷基，或者，在R3和R4都独立地是芳基或杂芳基的情况下，它们可以通过(CH2)r相互连接，其中r=0-2，以形成三环环系，其中任意亚甲基(CH2)r基团可以任选地用选自O、S、N和NH的杂原子或杂芳族基团替换，并且条件是R3和R4不同时是H；R2是式(c)或(d)的基团：![]()
其中m=1、2或3；n=1、2或3；A-是生理学上可接受的阴离子；R5是式(e)的基团：---(CH2)p---P---(CH2)q---W(e)其中p是0或1至4的整数；q是0或1至4的整数；P是不存在或选自-O-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-C(O)-，-CO(O)-，-N(R6)-，-CH=CH-，-N(R6)(SO2)-，-N(R6)CO(O)-，-N(R6)C(O)-，-SO2N(R6)-，-CO(O)N(R6)-和-C(O)N(R6)-；W选自H，(C1-C6)烷基，(C2-C6)烯基，(C3-C8)环烷基，(C3-C8)杂环烷基，芳基和杂芳基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO2，-N(R6)2，-CN，-CON(R6)2，-COOH，-NHCOR6，-CO2R6，(C1-C6)烷氧羰基，(C1-C6)烷基硫烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基，芳基和杂芳基；R6在每次出现时独立地是H或选自(C1-C6)烷基，(C1-C6)卤代烷基，(C2-C6)炔基，(C2-C6)烯基，(C3-C8)环烷基，杂芳基和芳基，任选由选自下述的一个或多个取代基取代：卤素原子，-OH，氧代(=O)，-SH，-NO2，-CN，-CONH2，-COOH，(C1-C6)烷氧羰基，(C1-C6)烷基硫烷基，(C1-C6)烷基亚磺酰基，(C1-C6)烷基磺酰基，(C3-C8)环烷基，(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷氧基；及其药学上可接受的盐。
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