[发明专利]新苯并呋喃-哌啶化合物无效

专利信息
申请号: 201280021055.X 申请日: 2012-05-02
公开(公告)号: CN103501780A 公开(公告)日: 2014-01-08
发明(设计)人: 罗莎·马丽亚·罗得里格斯萨尔米恩托;于尔根·维希曼 申请(专利权)人: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61K31/4525;C07D405/10;A61P25/18
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 柳春琦;贺卫国
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及新型的式(I)的5-HT2A和D3受体的选择性双重调节剂,其中R1,R2,R3,n和Y如本文中所述,及其药用盐和酯。此外,本发明涉及式(I)的化合物的制备,包含它们的药物组合物以及它们作为药物的用途。
搜索关键词: 呋喃 哌啶 化合物
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中n是0、1、2、3或4;Y是-C(O)-或-S(O)2-;R1是氢,烷基,烯基,炔基,卤代烷基,环烷基,金刚烷基,杂环烷基,芳基,与杂环烷基稠合的芳基,杂芳基,-NR6R7,羟基,烷氧基,或卤代烷氧基;并且其中烷基,烯基,炔基,卤代烷基,烷氧基和卤代烷氧基任选地被一个,两个或三个独立的R4取代;并且其中环烷基、金刚烷基、杂环烷基、芳基、与杂环烷基稠合的芳基和杂芳基任选地被一个、两个或三个独立的R5取代;R2,R3独立地为氢,卤素,氰基,烷基,卤代烷基,羟基,烷氧基或卤代烷氧基;R4为氰基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,-C(O)NR6R7,-NR6R7,-NH(CO)-烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氧代基,或-S(O)2R6;并且其中环烷基,杂环烷基,芳基和杂芳基任选地被一个,两个或三个独立的R5取代;R5为卤素,氰基,烷基,卤代烷基,环烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,-C(O)NR6R7,-NR6R7,-NH(CO)-烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基,氧代基,或-S(O)2R6;并且其中环烷基,杂环烷基,芳基和杂芳基任选地被一个,两个或三个独立地选自以下各项的取代基取代:卤素,氰基,烷基,卤代烷基,羟基,烷氧基,卤代烷氧基和氧代基;R6,R7独立地为氢,烷基,卤代烷基,环烷基,环烷基烷基,杂环烷基,杂环烷基烷基,芳基或杂芳基;及其药用盐和酯。
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