[发明专利]作为治疗剂的新型小分子

摘要

本发明提供了式（I）的化合物、其药学上可接受的盐，以及其药物组合物。本发明的化合物用于治疗中枢神经系统障碍，例如焦虑性障碍或抑郁症

主权项

1.一种式（I）的化合物或其盐；其中R₁表示氢，或任选取代的C₁-C₆烷基；R₂表示–C(O)NR'R''（其中R'为-H或任选取代的C₁-C₆烷基且R''为任选取代的C₁-C₆烷基、-OH或–CN，或者R'和R''共同形成任选取代的杂环基）、-C(O)OR'（其中R'为-H或任选取代的C₁-C₆烷基）、-C(O)NHSO₂R'''（其中R'''为任选取代的芳基或任选取代的C₁-C₆烷基）、-S(O)₂NHR''''（其中R''''为-H、任选取代的C₁-C₆烷基或任选取代的芳基）、任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；R₃表示羧基、氰基、二卤代甲氧基、卤素、羟基、硝基、五卤代乙基、膦酰基、磷酰氨基、氧膦基、磺基、三卤代乙烯基、三卤代甲硫基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、任选取代的酰基、任选取代的酰氨基、任选取代的酰基亚氨基、任选取代的酰基亚胺氧基、任选取代的酰氧基、任选取代的芳基烷基、任选取代的芳基烷氧基、任选取代的链烯基、任选取代的链烯氧基、任选取代的烷氧基、任选取代的烷基、任选取代的炔基、任选取代的炔氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨酰基、任选取代的氨酰氧基、任选取代的氨基磺酰基、任选取代的氨基硫代酰基、任选取代的芳基、任选取代的芳氨基、任选取代的芳氧基、任选取代的环烯基、任选取代的环烷基、任选取代的杂芳基、任选取代的杂环基、任选取代的氧基酰基、任选取代的氧基酰氨基、任选取代的氧基酰氧基、任选取代的氧基酰亚氨基、任选取代的氧基亚磺酰基氨基、任选取代的氧基磺酰基氨基、任选取代的氧基硫代酰基、任选取代的氧基硫代酰氧基、任选取代的亚磺酰基、任选取代的亚磺酰氨基、任选取代的磺酰基、任选取代的磺酰氨基、任选取代的硫基、任选取代的硫代酰基或任选取代的硫代酰氨基；R₄表示H、任选取代的烷基、任选取代的芳基、任选取代的环烷基、任选取代的酰基、任选取代的链烯基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的氧基亚磺酰基、任选取代的氧基磺酰基、任选取代的亚磺酰基或任选取代的磺酰基；R₅表示任选取代的环烷基或任选取代的环烯基；以及n为0或包括1到4的整数。