[发明专利]PI3激酶抑制剂和其用途

摘要

本发明提供化合物、其组合物和其使用方法。

主权项

1.一种式I化合物，或其医药上可接受的盐，其中：R¹是弹头基团；环A是选自以下的任选经取代的环：具有一个或两个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4到8元饱和或部分不饱和杂环或具有至少一个氮、至少一个氧和任选地1到2个独立选自氮、氧或硫的其它杂原子的5到15元饱和或部分不饱和桥接或螺双环杂环；环B是选自以下的任选经取代的基团：苯基、8到10元双环芳基环、具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元杂芳基环或具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8到10元双环杂芳基环；T¹是共价键或二价直链或具支链、饱和或不饱和C_1-6烃链，其中T¹的一个或一个以上亚甲基单元任选地且独立地由以下置换：-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R)-、-N(R)C(O)-、-N(R)C(O)N(R)-、-SO₂-、-SO₂N(R)-、-N(R)SO₂-或-N(R)SO₂N(R)-；环C不存在或为选自以下的任选经取代的基团：苯基、3到7元饱和或部分不饱和碳环、7到10元饱和或部分不饱和双环碳环、具有0到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元饱和或部分不饱和桥接或螺双环、具有1到2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和或部分不饱和杂环、具有1到3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元饱和或部分不饱和双环杂环、8到10元双环芳基环、具有1到3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元杂芳基环或具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8到10元双环杂芳基环；T²是共价键或二价直链或具支链、饱和或不饱和C_1-6烃链，其中T²的一个或一个以上亚甲基单元任选地且独立地由以下置换：-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R)-、-N(R)C(O)-、-N(R)C(O)N(R)-、-SO₂-、-SO₂N(R)-、-N(R)SO₂-或-N(R)SO₂N(R)-；且环D不存在或为选自以下的任选经取代的基团：苯基、3到7元饱和或部分不饱和碳环、7到10元饱和或部分不饱和双环碳环、具有0到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元饱和或部分不饱和桥接双环、具有1到2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和或部分不饱和杂环、具有1到3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的7到12元饱和或部分不饱和双环杂环、8到10元双环芳基环、具有1到3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元杂芳基环或具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的8到10元双环杂芳基环；且每一R独立地为氢或选自以下的任选经取代的基团：C_1-6脂肪族基、苯基、具有1到2个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元杂环或具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5到6元单环杂芳基环，或：同一氮上的两个R基团连同其所附接的所述氮原子一起形成具有1到4个独立选自氮、氧或硫的杂原子的4到7元饱和、部分不饱和或杂芳基环。