[发明专利]核激素受体调节剂

摘要

本发明提供了式(I)的化合物其可药用盐、前体药物、生物学活性代谢物、立体异构体和异构体，其中变量如本文所定义。本发明的化合物可用于治疗免疫和肿瘤病症。

主权项

1.式(I)的化合物其可药用盐、前体药物、生物学活性代谢物、异构体和立体异构体，其中环A是任选取代的芳基，任选取代的饱和或部分不饱和(C₅-C₆)碳环基或任选取代的杂芳基；环C是任选取代的饱和或部分不饱和(C₅-C₆)碳环基或任选取代的杂环基；Q和T独立地是C或N，条件是，两个不同时是N；环B是七元环，其中X是-C(R⁵)₂-, -C(R⁵)-, -C(=O)-, -N(R^a)-, -O-, -S-, -S(O)-或-S(O)₂-；或当X是-C(R⁵)₂-时，它可以形成与它连接的碳原子螺连接的环丙基环；Y是-C(R⁵)₂C(R⁵)₂-, -C(R⁵)C(R⁵)₂-, -C(R⁵)₂C(R⁵)-, -OC(R⁵)₂-, -N(R^a)C(R⁵)₂-, -C(R⁵)₂N(R^a)-, -C(=O)C(R⁵)₂-, -C(R⁵)₂C(=O)-, -O-C(=O)-, -C(=O)-O-或-C(R⁵)₂-O-；或当Q或T是N时，Y是-C(R⁵)₂-；Z是CR⁴或N；或环B是六元环，其中Y是-C(R⁵)₂-；Q或T必须是N；Z是CR⁴或N；或当X是-C(R⁵)₂-时，它可以形成与它连接的碳原子螺连接的环丙基环；条件是，X-Y或Y-Z不形成O-O、N-N、N-O、C(=O)-C(=O)、N-C-O或O-C-O键；和条件是，在X-Y中，硫原子不与氧原子或-C(=O)相邻；条件是，X-Y不形成-O-C(R⁵)₂-O-、-N-C(R⁵)₂-O-或-S-C(R⁵)₂-O-；R¹是H，Br，Cl，F，-COOR^a，-OR^a，-O-任选取代的(C₁-C₃)亚烷基-任选取代的芳基，-O-任选取代的(C₁-C₃)亚烷基-任选取代的杂芳基，-O-任选取代的(C₁-C₃)亚烷基-任选取代的杂环基，任选取代的(C₁-C₃)烷基，任选取代的芳基，任选取代的(C₃-C₆)环烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂环基，-C(O)N(R^a)(CH₂)_r-R^b，-N(R^a)C(O)(CH₂)_r-R^b，-S(O)₂N(R^a)-R^b，-N(R^a)S(O)₂-R^b，-O-S(O)₂-CF₃，-N(R^a)-任选取代的(C₃-C₆)环烷基，-N(R^a)-任选取代的杂环基，-N(R^a)-任选取代的杂芳基，-N(R^a)-任选取代的芳基，；R²是-(CH₂)_r-任选取代的芳基，-(CH₂)_r-任选取代的(C₃-C₆)环烷基，任选取代的(C₁-C₃)烷基或-(CH₂)_r-任选取代的杂芳基；R³独立地是H，氘，-CD₃，-CF₃，任选取代的(C₂-C₆)炔基，氧代，-OR^a，-OP(=O)(OH)(OH)，任选取代的(C₁-C₄)烷基，-(C(R^a)₂)_r-任选取代的(C₃-C₆)环烷基，-(C(R^a)₂)_r-任选取代的芳基，-(C(R^a)₂)_r-任选取代的杂芳基，-(C(R^a)₂)_r-N(R^a)-任选取代的杂芳基，或与环C连接的碳环或杂环的螺环部分；R⁴是H，任选取代的(C₁-C₃)烷基，OH或-O-任选取代的(C₁-C₃)烷基；R⁵独立地是H，F，N(R^a)，OR^a，任选取代的(C₃-C₆)环烷基或任选取代的(C₁-C₃)烷基；R^a独立地是H，任选取代的(C₃-C₆)环烷基或任选取代的(C₁-C₃)烷基；R^b是H，任选取代的(C₁-C₃)烷基，任选取代的芳基，任选取代的(C₃-C₆)环烷基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂环基；m是1、2、3或4；n是1、2、3或4；和r独立地是0、1或2。