[发明专利]作为抗寄生物剂的螺环异噁唑啉衍生物有效
申请号: | 201280022404.X | 申请日: | 2012-02-23 |
公开(公告)号: | CN103517907A | 公开(公告)日: | 2014-01-15 |
发明(设计)人: | D.比伦;N.A.L.查布;M.柯蒂斯;S.D.格林伍德;S.梅农;T.斯塔克;V.A.韦兰柯特 | 申请(专利权)人: | 佐蒂斯有限责任公司 |
主分类号: | C07D491/10 | 分类号: | C07D491/10;A01N43/80 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘蕾;沙捷 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: |
本发明阐述了式(V.1)、式(V.2)、式(V.1.1)和式(1)的螺环异噁唑啉衍生物、其立体异构体、其兽医学可接受的盐、其组合物、制备方法及其在动物中作为抗寄生物剂的用途。变量A、V、Z、W1、W2、W3、W、Y、X、R1a、R1b、R1c、R2、R3、R4、n和“---”如说明书中所述。 |
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搜索关键词: | 作为 寄生物 螺环异噁唑啉 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(V.1)或式(V.2)的化合物、其立体异构体或其兽医学可接受的盐:
其中Y和Z各自独立是C或N;W1、W2和W3各自独立是C或N;V是C、N、O或S;A与Y和Z或与V、Y和Z一起是5-到7-元部分饱和或饱和的碳环或杂环,其中所述杂环包含至少1~3个选自N、O或S的杂原子,且其中环A被至少一个选自以下的取代基取代:氧代、=S、=NR7、卤代、羟基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷氧基;R1a、R1b和R1c各自独立是氢、卤代、羟基、氰基、硝基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C0-C3烷基C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷氧基、-C(O)NH2、-SF5或-S(O)pR;R2是卤代、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、硝基、羟基、-C(O)NRaRb、C2-C6烯基、C2-C6炔基、-S(O)pR或-OR;R3是氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C(O)NRaRb、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代烯基或C2-C6卤代炔基;R4是氢、C1-C6烷基、C0-C6烷基C3-C6环烷基、-C(O)R5、-C(S)R5、-C(O)NRaR5、-C(O)C(O)NRaR5、-S(O)pRc、-S(O)2NRaR5、-C(NR7)R5、-C(NR7)NRaR5、C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环;R5是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C0-C6烷基C3-C6环烷基、C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环;R6是氢、C1-C6烷基、羟基或C1-C6烷氧基;R7是氢、C1-C6烷基、羟基、氰基、硝基、-S(O)pRc或C1-C6烷氧基;R是C1-C6烷基或C3-C6环烷基,所述基团任选被至少一个卤代取代基取代;Ra是氢、C1-C6烷基或C0-C3烷基C3-C6环烷基;其中所述烷基和烷基环烷基任选被氰基或至少一个卤代取代基取代;Rb是氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C0-C3烷基苯基、C0-C3烷基杂芳基或C0-C3烷基杂环,所述基团当化学上可行时各自任选被至少一个选自以下的取代基取代:羟基、氰基、卤代或-S(O)pR;Rc是C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷基C3-C6环烷基、C0-C3烷基C3-C6环烷基、C0-C3烷基苯基、C0-C3烷基杂芳基或C0-C3烷基杂环,所述基团各自任选被至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤代、羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、-S(O)pR、-SH、-S(O)pNRaRb、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-SC(O)R、-SCN或-C(O)NRaRb;每个R4和R5中的C1-C6烷基或C0-C6烷基C3-C6环烷基部分能任选和独立地被至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤代、羟基、氧代、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基-、-S(O)pRc、-SH、-S(O)pNRaRb、-NRaRb、-NRaC(O)Rb、-SC(O)R、-SCN或-C(O)NRaRb;和其中每个R4和R5中的C0-C6烷基苯基、C0-C6烷基杂芳基或C0-C6烷基杂环部分还能任选被至少一个选自以下的取代基取代:氰基、卤代、氧代、=S、=NR7、羟基、C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基-、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-SH、-S(O)pR和C1-C6卤代烷氧基;n是0、1或2的整数,且当n是2时,每个R2可彼此相同或不同;p是0、1或2的整数;和----是单键或双键。
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