[发明专利]C4-一甲基三萜系化合物的衍生物及其使用方法

摘要

本文公开了新型C4-一甲基三萜类化合物及其衍生物，包括具有下式(I)的那些化合物：其中变量在本文中定义。还提供了包含所述化合物的药物组合物、试剂盒和制品。还提供了可用于制备所述化合物的方法和中间体，以及使用所述化合物例如作为抗氧化剂炎症调节剂，及其组合物的方法。

主权项

1.下式的化合物：其中：X₁和X₂独立地是氢、卤代、羟基、氨基或氧代，条件是当碳原子12和13彼此通过双键连接时，X₁不是氧代，进一步的条件是当碳原子9和11彼此通过双键连接时，X₂不是氧代；R₁是-H、-CN、卤代、-CF₃、或-C(O)R_a，其中R_a是-OH、烷氧基_(C1-4)，-NH₂、烷基氨基_(C1-4)、或-NH-S(O)₂-烷基_(C1-4)；R₂是氢或当其结合的原子形成双键的一部分时R₂不存在；R₂′是氢、=CH₂、烷基_(C≤8)或取代的烷基_(C≤8)；R₃和R₄各自独立地是氢、羟基、甲基或当这些基团中的任一个与基团R_c连在一起时如下面所定义；并且Y是：-H、-OH、-SH、-CN、-F、-CF₃、-NH₂或-NCO；烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤12)、芳烷基_(C≤)2)、杂芳基_(C≤8)、杂环烷基_(C≤12)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤12)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、二烷基氨基_(C≤8)、烯基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、芳烷基氨基_(C≤8)、烷硫基_(C≤8)、酰硫基_(C≤8)、烷基磺酰基氨基_(C≤8)、或这些基团中任一个的取代形式；-烷二基_(C≤8)-R_b、-烯二基_(C≤8)-R_b、或这些基团中任一个的取代形式，其中R_b是：氢、羟基、卤代、氨基或硫代；或杂芳基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、烯氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、芳烷氧基_(C≤8)、杂芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、二烷基氨基_(C≤8)、烯基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、芳烷基氨基_(C≤8)、杂芳基氨基_(C≤8)、烷基磺酰基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)、-OC(O)NH-烷基_(C≤8)、-OC(O)CH₂NHC(O)O-叔丁基、-OCH₂-烷硫基_(C≤8)、或这些基团中任一个的取代形式；-(CH₂)_mC(O)R_c，其中m是0-6且R_c是：氢、羟基、卤代、氨基、-NHOH、或硫代；或烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、杂环烷基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、烯氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、芳烷氧基_(C≤8)、杂芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、二烷基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、烷基磺酰基氨基_(C≤8)、酰胺基_(C≤8)、-NH-烷氧基_(C≤8)、-NH-杂环烷基_(C≤8)、-NHC(NOH)-烷基_(C≤8)、-NH-酰胺基_(C≤8)、或这些基团中任一个的取代形式；R_c和R₃，连在一起，是-O-或-NR_d-，其中R_d是氢或烷基_(C≤4)；或R_c和R₄，连在一起，是-O-或-NR_d-，其中R_d是氢或烷基_(C≤4)；或-NHC(O)R_e，其中R_e是：氢、羟基、氨基；或烷基_(C≤8)、烯基_(C≤8)、炔基_(C≤8)、芳基_(C≤8)、芳烷基_(C≤8)、杂芳基_(C≤8)、杂环烷基_(C≤8)、烷氧基_(C≤8)、芳氧基_(C≤8)、芳烷氧基_(C≤8)、杂芳氧基_(C≤8)、酰氧基_(C≤8)、烷基氨基_(C≤8)、二烷基氨基_(C≤8)、芳基氨基_(C≤8)、或这些基团中任一个的取代形式；或其可药用盐或互变异构体。