[发明专利]双功能酶制钳型分子的方法和用途有效
| 申请号： | 201280023245.5 | 申请日： | 2012-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN103648500A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 马克·I·格林;张洪涛;艾伦·别列佐夫;蔡征 | 申请（专利权）人： | 宾夕法尼亚大学理事会 |
| 主分类号： | A61K31/497 | 分类号： | A61K31/497;A01N43/54;A61K31/517;C07D401/00 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国宾夕*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明属于癌症治疗领域。更具体来说，它涉及作为有用试剂用于抑制细胞增殖性障碍，特别是以EGFR的活性过高和/或不适当活性为特征的障碍、包括EGFR相关癌症的化合物，以及治疗这些障碍的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 功能 酶制钳型 分子 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种多功能小分子化合物，其中一个官能团能够结合于由EGFR的残基G719‑F723、V726、K745、L747、A755、E758、I759、D761、E762、C797、L799、D800、D837、R841、N842、D855、G857、L858、K875、P877之间的空腔所限定的EGFR的激酶结构域，以便模拟EGFR激酶结构域突变的药物敏化效应，并且同时另一个官能团能够结合于邻近的ATP结合位点，以便抑制异常的细胞增殖、分化或存活。
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