[发明专利]吡唑羧酸衍生物的制造方法无效
申请号: | 201280023462.4 | 申请日: | 2012-03-15 |
公开(公告)号: | CN103547571A | 公开(公告)日: | 2014-01-29 |
发明(设计)人: | 上仲正朗;米泽秀尔;饭田圣;高木睦实;小川知行;合田哲史;广濑佳克;福田知广 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D231/20 | 分类号: | C07D231/20;C07C241/02;C07C243/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;孟慧岚 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | 提供作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体的有用的吡唑羧酸衍生物的制造方法。式(XI)所示的化合物作为11βHSD-1抑制剂的重要中间体是有用的。(式中,R1和R2分别独立地为氢或者取代或未取代的烷基,R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基,R4为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基。)。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 羧酸 衍生物 制造 方法 | ||
【主权项】:
1.式(VIII)所示的化合物或其盐的制造方法,[化学式2]式中,R1和R2分别独立地为氢或者取代或未取代的烷基,R3和R5分别独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基,R4为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基,X1为卤素;其是使式(VI)所示的化合物和式(VII):R4-CN所示的化合物在卤化剂的存在下反应而得,[化学式1]式中,R1、R2、R3、R4和R5与上述含义相同。
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