[发明专利]控制释放肽制剂

摘要

本发明涉及形成以下物质之低黏度混合物的组合物：a)20～80wt.％的至少一种二酰甘油和/或生育酚；b)20～80wt.％的至少一种磷脂酰胆碱(PC)；c)5～20wt.％的至少一种生物相容的有机单醇溶剂；d)多至20wt.％的极性溶剂；e)至少一种肽活性剂；f)任选地至少一种抗氧化剂；其中组分a：b的比例为40：60至54：46；其中预制剂在与过量水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。本发明还涉及包括施用这种组合物的治疗方法，并且还涉及含有所述制剂的预填充施用装置和药盒。

主权项

1.一种预制剂，其包含以下物质的低黏度混合物：a)20～80wt.％的至少一种二酰甘油和/或生育酚；b)20～80wt.％的至少一种磷脂酰胆碱(PC)；c)0.1～35wt.％的至少一种生物相容的有机单醇溶剂；d)1.2～20wt.％的极性溶剂，所述极性溶剂选自丙二醇或者丙二醇和水的混合物，至少1.2wt.％的所述预制剂是丙二醇；和e)至少一种生长抑素类似物肽活性剂，其中所述生长抑素类似物选自生长抑素14、生长抑素28、奥曲肽、兰瑞肽、帕西瑞肽和伐普肽；其中所述预制剂的黏度在20℃时为1至1000mPas；其中组分a∶b的比例为40∶60至54∶46；并且其中所述预制剂在与过量水性流体接触后形成或者能够形成至少一种液晶相结构。