[发明专利]脑啡肽酶抑制剂

摘要

在一个方面中，本发明涉及具有下式的化合物其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书中所定义，或其医药上可接受的盐。这些化合物具有脑啡肽酶抑制活性。在另一方面中，本发明涉及包含所述化合物的医药组合物；使用所述化合物的方法；以及用于制备所述化合物的方法和中间体。

主权项

一种式II化合物：其中：R1为‑OR10；R10选自H、‑C1‑6烷基、‑[(CH2)2O]1‑3CH3、‑C1‑6亚烷基‑SO2‑C1‑6烷基和R16为‑C1‑6烷基；R2为‑OR20；R20为H；R3选自H、Cl、‑CH3和‑CF3；R4选自H、‑C1‑6烷基、‑C2‑3亚烷基‑OH、‑[(CH2)2O]1‑3CH3、‑C1‑3亚烷基‑C(O)OR40、‑C0‑2亚烷基‑吡啶、经甲基取代的‑CH2‑异噁唑、经‑O‑C1‑6烷基取代的‑CH2‑嘧啶、‑C2亚烷基‑苯基、R40为H；R43选自H、卤基、‑C1‑6烷基和‑CF3；R44选自H、卤基、‑CF3、‑O‑C1‑6烷基、‑OCF3和‑SF3；R45选自H、卤基、‑C1‑6烷基、‑CF3、‑O‑C1‑6烷基、‑OCHF2、‑OCF3和‑S‑C1‑6烷基；R46为H或卤基；R47选自H、卤基和‑C1‑6烷基；以及R5为‑C0‑1亚烷基‑C(O)OR51；R51为H；或其医药上可接受的盐。