[发明专利]一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐新晶型有效
| 申请号： | 201280026521.3 | 申请日： | 2012-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN103562209A | 公开（公告）日： | 2014-02-05 |
| 发明（设计）人： | 黎利军;王海龙;王仲清 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司;宜昌长江药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K31/4365;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京市磐华律师事务所 11336 | 代理人： | 董巍;谢栒 |
| 地址： | 523871 广东省东莞*** | 国省代码： | 广东;44 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备普拉格雷的方法及普拉格雷盐酸盐的几种新晶型。所述的方法包含在低沸点和/或低毒性的溶剂中进行乙酰化制备普拉格雷，所述的方法不只避免了使用甲苯或乙腈等高沸点或毒性高等溶剂，而且还解决了普拉格雷热不稳定性的技术问题，减少了普拉格雷的损失，提高了产率。普拉格雷的产率均在85%以上，纯度均在99.5%以上。所述的方法可用于制备药学上可接受的普拉格雷或其盐。普拉格雷盐酸盐的几种新晶型为晶型H1、晶型H2和晶型H3，它们在口服吸收性、激活新陈代谢和抑制血小板凝聚活性方面性能优异，并且具有低毒性和良好的热稳定性，可适用于制备预防或治疗由血栓或栓塞所引起的疾病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 普拉 方法 盐酸 盐新晶型 | ||
【主权项】：
PCT国内申请，权利要求书已公开。
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