[发明专利]用于治疗神经系统障碍和癌症的8-乙基-6-(芳基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7(8H)-酮无效
| 申请号： | 201280027839.3 | 申请日： | 2012-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN103596951A | 公开（公告）日： | 2014-02-19 |
| 发明（设计）人： | D.坎贝尔;S.G.杜隆 | 申请（专利权）人： | 阿弗拉克西斯控股股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;C07D413/14;A61K31/519;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本申请提供的是PAK抑制剂和使用PAK抑制剂治疗CNS障碍例如神经精神性障碍或神经纤维瘤病的方法。本申请还描述了使用PAK抑制剂治疗癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 神经系统 障碍 癌症 乙基 芳基 吡啶 嘧啶 | ||
【主权项】：
1.具有式I结构的化合物或其药用盐或N-氧化物：![]()
其中R7为![]()
其中环T为芳基或杂芳基环；R3为取代或未取代的环烷基、经由R3的碳原子与环T连接的取代或未取代的杂芳基或经由R3的碳原子与环T连接的取代或未取代的杂环烷基；Q为取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的杂环烷基烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的杂芳基或取代或未取代的杂芳基烷基；每个R4独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-OCF3、-OCH2F、-OCF2H、-CF3、-SR8、-NR10S(=O)2R9、-S(=O)2N(R10)2、-C(=O)R8、-OC(=O)R9、-CO2R10、-N(R10)2、-C(=O)N(R10)2、-NR10C(=O)R10、-NR10C(=O)OR10、-NR10C(=O)N(R10)2、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基；R8为H或R9；R9为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；每个R10独立地为H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基；或者R10与它们所连接的原子一起形成杂环；环B为芳基或杂芳基；每个R5独立地为卤素、-CN、-NO2、-OH、-SR8、-S(=O)R9、-S(=O)2R9、NR10S(=O)2R9、-S(=O)2N(R10)2、-C(=O)R8、-OC(=O)R9、-CO2R10、-N(R10)2、-C(=O)N(R10)2、-NR10C(=O)R10、-NR10C(=O)OR10、-NR10C(=O)N(R10)2、-OR10、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的杂环烷基；r为0-8；和s为0-4。
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