[发明专利]作为Syk抑制剂的新型取代的吡啶并吡嗪类化合物有效
申请号: | 201280027852.9 | 申请日: | 2012-06-07 |
公开(公告)号: | CN103596952A | 公开(公告)日: | 2014-02-19 |
发明(设计)人: | 苏慰国;邓伟;纪建国 | 申请(专利权)人: | 和记黄埔医药(上海)有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/4985;A61K31/5375;A61K31/553;A61P43/00;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P7/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 安佩东;黄革生 |
地址: | 201203 上海市*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明提供了式(I)的吡啶并吡嗪类化合物、其药物组合物及其用途,其中R1、R2、R3、R4和m如说明书中所定义。 |
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搜索关键词: | 作为 syk 抑制剂 新型 取代 吡啶 吡嗪类 化合物 | ||
【主权项】:
1.结构式(I)的至少一种化合物:
和/或其消旋体混合物、其对映异构体、其非对映异构体、其互变异构体、或其任意比例的混合物、或至少一种其药学上可接受的盐,其中:R1独立地选取自氢、卤素、氰基、羟基、任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C6环烷基、任选取代的氨基和任选取代的C1-C6烷氧基;R2选自-NR5R6、-OR7、-S(O)nR8、-C(O)R9、-C(O)OR7、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R9、-NR5S(O)nR8、-NR5S(O)nNR10R11、-NR5C(O)OR7、-NR5C(O)NR10R11、-S(O)nNR5R6、任选取代的低级烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基,或者选自环烷基、杂环基、芳基和杂芳基,这些基团均任选地被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、-NR5R6、-OR7、-S(O)nR8、-C(O)R9、-C(O)OR7、-CN、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R9、-NR5S(O)nR8、-NR5S(O)nNR10R11、-NR5C(O)OR7、-NR5C(O)NR10R11、-NO2、-S(O)nNR5R6、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基、任选取代的烯基和任选取代的炔基;R3和R4彼此独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基,且除氢外,这些取代基均任选地被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、-NR5R6、-OR7、-S(O)nR8、-C(O)R9、-C(O)OR7、-CN、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R9、-NR5S(O)nR8、-NR5S(O)nNR10R11、-NR5C(O)OR7、-NR5C(O)NR10R11、-NO2、-S(O)nNR5R6、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基、任选取代的烯基和任选取代的炔基,或者R3和R4与它们相连接的氮原子一起可形成任选含有额外1-3个选自N、O和S的杂原子的4-12元单环、稠合双环或螺环,并任选地被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、-NR5R6、-OR7、-S(O)nR8、-C(O)R9、-C(O)OR7、-CN、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R9、-NR5S(O)nR8、-NR5S(O)nNR10R11、-NR5C(O)OR7、-NR5C(O)NR10R11、-NO2、-S(O)nNR5R6、任选取代的低级烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳基、任选取代的烯基和任选取代的炔基;m为0、1或2;n为1或2;R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11彼此独立地选自氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基和杂环基,且除氢外,这些取代基均任选地被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、羟基、氰基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷基磺酰基、任选取代的低级烷基酰基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的氨基、任选取代的酰氨基、任选取代的磺酰氨基,或者R5和R6、R5和R7、R5和R8、R5和R9以及R5和R10分别与它们相连接的原子一起形成环,且所成环任选地被一个或多个选自下列的基团取代:卤素、羟基、氰基、任选取代的低级烷基、任选取代的低级烷氧基、任选取代的低级烷基磺酰基、任选取代的低级烷基酰基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的氨基、任选取代的酰氨基、任选取代的磺酰氨基。
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