[发明专利]吡唑衍生物

摘要

本发明涉及下式的化合物，其中R¹是氢或苯基，任选被卤素，CN或低级烷氧基或由卤素取代的低级烷氧基取代；R²是氢或低级烷基；R³是氢或低级烷基，或是苯基，其任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素，氰基或由卤素取代的低级烷氧基，或是吡啶基，其任选被卤素或由卤素取代的低级烷基取代，或是嘧啶基，其任选被由卤素取代的低级烷基取代，或是吡嗪基，其任选被卤素，氰基或由卤素取代的低级烷基取代；R⁴是氢，低级烷基或苯基；Z是键，-CH₂-或-O-；或其药学上合适的酸加成盐。现在发现式IA和IB化合物对痕量胺相关受体(TAAR)，尤其是TAARl具有良好的亲和性。该化合物可以用于治疗抑郁症、焦虑症、双相型障碍、注意缺陷多动障碍(ADHD)、应激相关障碍、精神病性精神障碍如精神分裂症、神经病如帕金森病、神经变性疾病如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、精神药物滥用和代谢性疾病如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、异常脂肪血症、能量消耗和同化障碍、体温稳态紊乱和功能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。

主权项

1.一种下式化合物其中R¹是氢或苯基，其任选被卤素，CN或低级烷氧基或由卤素取代的低级烷氧基取代；R²是氢或低级烷基；R³是氢或低级烷基或是苯基，其任选被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素，氰基或由卤素取代的低级烷氧基，或是吡啶基，其任选被卤素或由卤素取代的低级烷基取代，或是嘧啶基，其任选被由卤素取代的低级烷基取代，或是吡嗪基，其任选被卤素，氰基或由卤素取代的低级烷基取代；R⁴是氢，低级烷基或苯基；Z是键，-CH₂-或-O-；或其药学上合适的酸加成盐。