[发明专利]氟化的芳基烷基氨基甲酰胺衍生物有效

专利信息
申请号: 201280029061.X 申请日: 2012-05-29
公开(公告)号: CN103781759A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: P·皮瓦雷罗 申请(专利权)人: 纽朗制药有限公司
主分类号: C07C237/06 分类号: C07C237/06;C07D209/08;C07D217/06;C07D265/36;C07D295/185;C07D295/182;A61K31/165;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 于巧玲
地址: 意大*** 国省代码: 意大利;IT
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摘要: 描述了式(I)的氟化芳基烷基氨基甲酰胺衍生物,其中W、J、n、R1、R2、R2'、R3、R4、R5和R6具有如说明书中定义的含义,及其药学可接受的盐,包含其作为活性成分的药物组合物,及其作为钠通道和/或钙通道调节剂用于下述用途:预防、缓解和治疗大量病理学,包括神经病学、精神病学、心血管、炎症、眼科、泌尿生殖道和胃肠疾病,其中上述机制已经被描述作为起病理学作用。
搜索关键词: 氟化 烷基 氨基 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
1.通式I的化合物其中∶W为基团A-[(CH2)m-O]-其中∶m为0、1、2或3;A为任选地被一个至三个氟原子取代的(C1-C4)烷基;(C3-C6)环烷基;任选地被选自卤素、甲基、甲氧基、三氟甲基、乙酰氨基和二甲基氨基甲基的基团取代的苯基;任选地被氯基取代的噻吩基;呋喃基;异噁唑基;噻唑基;哌啶基;吗啉基;吡啶基或嘧啶基,所述吡啶基和嘧啶基环任选地被一个或两个甲氧基取代;J独立地为氢、(C1-C4)烷基;(C1-C4)烷氧基;或卤素基团;n为1或2;R1为氢;任选地被羟基或(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;或(C3-C8)环烷基;R2和R2’独立地为氢;任选地被(C1-C4)烷氧基取代的(C1-C4)烷基;任选地被(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或卤素基团取代的苯基;任选地在苯环上被(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基或卤素基团取代的苄基;或者R2和R2’与相邻的碳原子结合在一起形成(C3-C6)亚环烷基;R3为氢;或(C1-C4)烷基;R4为氢;(C1-C4)烷基;苯基;环己基;或苄基;或R3和R4与相邻的氮原子结合在一起形成氮杂环丁烷基、吡咯烷基、吗啉基、哌啶基或哌嗪基环,所述哌啶基环任选地被一个或两个(C1-C2)烷基取代,所述哌嗪基环任选地在另一个N-原子上被(C1-C4)烷基、苄基或苯磺酰基取代;或与苯环稠合的吡咯烷基环、哌啶基环、吗啉基环或哌嗪基环;R5为氢或氟;和R6为氟;如果是这种情况,呈分离形式的单一光学异构体或呈任何比例的其混合物,及其药学可接受的盐。
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