[发明专利]使用BCL‑9的安定的α螺旋将癌症中失调WNT信号传递订为目标有效
| 申请号： | 201280029656.5 | 申请日： | 2012-04-16 |
| 公开（公告）号： | CN103649113B | 公开（公告）日： | 2018-01-12 |
| 发明（设计）人： | L·D·瓦伦斯基;R·卡拉斯科;G·H·伯德 | 申请（专利权）人： | 达纳-法伯癌症研究所有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/47 | 分类号： | C07K14/47;A61K38/17;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司11314 | 代理人： | 程伟,韩文华 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供将以BCL9 HD2螺旋烃装订的结构约束的肽用作治疗剂。本发明进一步提供使用本发明的结构约束的肽的方法和试剂盒。本发明至少部分是基于本文提供的证实烃装订的螺旋肽展现优异的蛋白分解、酸以及热安定性，恢复肽的天然螺旋结构，相较于相应于未改性的肽具备优势的药物动力学性质，以及对于体外、细胞内以及体内结合β‑联蛋白是高度有效的，破坏BCL‑9/β‑联蛋白的交互作用，以及藉以干扰失调Wnt/β‑联蛋白讯息传递而进行各种人类疾病(包含人类癌症)的治疗益处的结果。 | ||
| 搜索关键词： | 使用 bcl 安定 螺旋 癌症 失调 wnt 信号 传递 目标 | ||
【主权项】：
一种BCL9的HD2结构域(BCL9‑HD2)的结构约束的肽，包括一个烃装订或缝线于所述BCL9HD2肽中，其中所述的肽的氨基酸序列是选自以下各者，其中X为任何氨基酸，而且进一步辨识藉由烃装订而联结的氨基酸残基，以及B为正亮氨酸:SEQ ID NO:3:SAH‑BCL9A:LSQEQLEHRERSLQTLRXIQRXLFSEQ ID NO:4:SAH‑BCL9B:LSQEQLEHRERSLXTLRXIQRBLFSEQ ID NO:5:SAH‑BCL9C:LSQEQLEHREXSLQXLRDIQRBLF。
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