[发明专利]二氢吡唑、其药物组合物及其治疗生育障碍的用途

摘要

新颖的通式(I)所示的二氢吡唑衍生物，其中L、R、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、X¹、X²、X³、X⁴、Y、m和n具有如权利要求书指明的含义，它们是FSH受体的正变构调节剂，可特别用来治疗生育障碍。

主权项

1.通式（I）所示的化合物，式中，R，L  表示Ar¹或者Het¹；R¹  表示Hal、A、-(CY₂)_p-OY、-(CY₂)_p-NY₂、COOY、CONY₂、NHCOY、CN、SO₂Y、-E-(CY₂)_p-Ar²、-E-(CY₂)_p-Het¹或者-E-(CY₂)_p-Het³；R²  表示Hal、A、-(CY₂)_p-OY、-(CY₂)_p-NY₂、COY、COOY、CONY₂、-CONY-Cyc、-O-Cyc、NO₂、CN、SY、SOY、SO₂Y、SO₂NY₂、NHSO₂Y、烯基或者-E-(CY₂)_p-Ar²；R³，R⁴，R⁵，R⁶各自独立地表示H、A或者Ar²；R⁷  表示Y、OY或者NY₂；X¹，X²，X³，X⁴各自独立地表示O、NY或者单键，条件是，如果X¹和X²表示单键，m表示0；E  表示-C≡C-、SO₂、-SO₂-NY-、O、NY或者单键；Y  表示H或者A；A  表示含有1-10个碳原子的直链或支链烷基，其中1-7个氢原子可被Hal取代；Cyc  表示含有3-7个碳原子的环烷基，其中1-4个氢原子可各自独立地被Hal或A取代；Ar¹  表示含有3-10个碳原子的饱和、不饱和或者芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：R¹、R²和-C≡C-C(A)₂OH，或者可与Cyc、Het¹或者Het³稠合；Ar²  表示含有6-10个碳原子的芳香族单环或者双环的碳环，所述碳环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A和-(CY₂)_p-OY；Het¹  表示含有3-8个碳原子和1-4个N、O和/或S原子的不饱和或者芳香族单环或双环杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、-(CY₂)_p-OY、-(CY₂)_p-NY₂、-(CY₂)_p-Ar²、-CO-Ar²、SO₂-Ar²、-(CY₂)_p-Het²、Het³和CN；Het²  表示含有5-7个碳原子和1-3个N原子的芳香族单环杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A和-(CY₂)_p-OY；Het³表示含有3-7个碳原子和1-4个N、O和/或S原子的饱和单环杂环，所述杂环可被至少一个选自以下组内的取代基取代：Hal、A、-(CY₂)_p-OY、-(CY₂)_p-NY₂、COOY、COY、-CONY₂、=O和CN；Hal  表示F、Cl、Br或者I；以及m，n，p  各自独立地表示0、1、2、3或者4；和/或生理学上可接受的盐。