[发明专利]新的三氟甲基-噁二唑衍生物及其在疾病治疗中的用途有效
申请号: | 201280033378.0 | 申请日: | 2012-07-06 |
公开(公告)号: | CN103764635A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | C·黑巴赫;E·乔利;J·卡伦;J·G·泰尔努瓦;M·廷特尔诺特-布洛莱伊 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D413/10;C07D413/12;A61K31/4245;A61P25/28;A61P3/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 隋晓平;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及新的式(I)的三氟甲基-噁二唑衍生物及其可药用的盐,在式(I)中,所有的变量均如说明书中所定义,本发明还涉及其药用组合物、其药用组合产品及其作为药物的用途,特别是通过抑制HDAC4用于治疗神经退行性疾病、肌肉萎缩或代谢综合征。 | ||
搜索关键词: | 甲基 噁二唑 衍生物 及其 疾病 治疗 中的 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用的盐,其中:L代表–C(=O)-或–S(=O)m-,m代表1或2;R1代表C1-6烷基;C2-6链烯基;C2-6炔基;卤素C1-6烷基;C1-6烷氧基;C1-6烷氧基C1-6烷基;C1-6烷基羰基C1-6烷基;C1-6烷氧基羰基C1-6烷基;羟基C1-6烷基;氨基C1-6烷基;C1-4烷基氨基C1-6烷基;二C1-4烷基氨基C1-6烷基;氨基羰基C1-6烷基;C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基;二C1-4烷基氨基羰基C1-6烷基;C3-8环烷基C0-6烷基;苯基C0-6烷基;苯基C0-6烷基氨基C1-6烷基;苯基C0-6烷基氨基(C1-4烷基)C1-6烷基;杂芳基C0-6烷基,其中所述杂芳基部分为含有1、2、3或4个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-元芳族环;杂环基C0-6烷基,其中所述杂环基部分为含有1、2或3个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-元非芳族环;或–CR7R8,其中R7代表苯基C0-5烷基,R8代表二C1-2烷基氨基C1-4烷基,其中任何上述环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分任选被1、2、3、4或5个取代基所取代,所述取代基可以是相同或不同的,选自R9;R2代表氢或C1-4烷基;或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成5-或6-元非芳族杂环环,它任选含有另一个选自N和O的杂原子环成员,其中所述杂环环任选被1、2、3、4或5个取代基取代,所述取代基可以是相同或不同的,选自R9;R3和R4独立代表氢或甲基;n代表0或1;R5和R6独立代表氢、卤素、甲基或甲氧基;R9代表氰基;氨基;卤素;羟基;C1-4烷基;C2-4链烯基;C2-4炔基;卤素C1-4烷基;C1-4烷氧基;C1-4烷基氨基;二C1-4烷基氨基;C1-4烷基羰基;C1-4烷氧基羰基;氨基羰基;C1-4烷基氨基羰基;二C1-4烷基氨基羰基;C1-4烷氧基羰基氨基;C3-8环烷基C0-6烷基;苯基C0-6烷基;杂芳基C0-6烷基,其中所述杂芳基部分为含有1、2、3或4个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-元芳族环;杂环基C0-6烷基,其中所述杂环基部分为含有1、2或3个独立选自N、O和S的杂原子的5-或6-元非芳族环,其中任何上述环烷基、苯基、杂芳基和杂环基部分任选被1、2、3、4或5个取代基所取代,所述取代基可以是相同或不同的,选自R10;并且R10代表甲基、甲氧基或卤素。
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