[发明专利]阳离子水包油乳液有效
| 申请号： | 201280033539.6 | 申请日： | 2012-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN103796639B | 公开（公告）日： | 2017-05-31 |
| 发明（设计）人： | L·布里托;M·陈;A·吉尔;德里克·奥黑根;M·辛格 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K39/00;A61K47/24;A61K47/06 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明一般涉及阳离子水包油乳液，其含有高浓度阳离子脂质并具有限定的油脂质比例。所述阳离子脂质可与带负电分子相互作用，从而将所述分子锚定到所述乳液颗粒。本文所述的阳离子乳液可用于递送带负电分子如核酸分子至细胞，并可用于配制基于核酸的疫苗。 | ||
| 搜索关键词： | 阳离子 水包油 乳液 | ||
【主权项】：
一种稳定水包油乳液，其含有分散在水性连续相中的颗粒，其特征在于，所述颗粒的平均直径为80nm到150nm，所述乳液含有25℃为液相的油和阳离子脂质，其中当所述乳液于4℃保存2个月时，稳定乳液的平均颗粒直径的改变不超过10％，并且其中：(i)油:脂质的摩尔比为8:1‑43:1；(ii)所述乳液中阳离子脂质的浓度2.5mM‑10mM；且(iii)所述阳离子脂质选自1,2‑二油酰氧基‑3‑(三甲基胺基)丙烷(DOTAP)、1,2‑二油酰‑sn‑甘油‑3‑乙基磷酸胆碱(DOEPC)、N,N‑二油酰‑N,N‑二甲基氯化铵(DODAC)、N‑[1‑(2,3‑二油烯氧基)丙基]‑N,N,N‑三甲基氯化铵(DOTMA)和二甲基十八烷基溴化铵(DDAB)。
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