[发明专利]新的吡咯并嘧啶衍生物

摘要

本发明描述了新的吡咯并嘧啶衍生物及其可药用盐，它们显示与Bruton’s酪氨酸激酶(Btk)相互作用。因此，所述新的吡咯并嘧啶化合物可有效地治疗自身免疫疾病、炎性疾病、变态反应性疾病、气道疾病如哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)、移植排斥、癌症如造血系统来源的癌症或实体瘤。

主权项

1.式(I)化合物或可药用盐；其中：R1是氢、任选被羟基取代的C₁-C₆烷基；R2是氢或卤素；R3是氢或卤素；R4是氢，R5是苯基，任选被如下基团取代：卤素；SF₅；NR6R7；羟基；C₁-C₆烷氧基；C₁-C₆链烯基；C₁-C₆烷基羰基；任选被羟基、卤素或C₁-C₆烷氧基取代的C₁-C₆烷基；或者任选被“卤素、羟基或任选被卤素取代的C₁-C₆烷基”取代的C₃-C₆环烷基；或者R5是包含1、2或3个选自N、S和O的杂原子的4-14元单环或二环杂环基或杂芳基环系统，所述环任选被如下基团取代：卤素；羟基；任选被羟基或卤素取代的C₁-C₆烷氧基；或任选被羟基或卤素取代的C₁-C₆烷基；或者R4和R5与它们所连接的原子一起形成任选包含环合的苯基环的哌啶酮环，任意所述环任选被C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或C₃-C₆环烷基取代，这些取代成员各自可以任选被卤素或羟基取代；R6和R7独立地选自氢或C₁-C₆烷基；或者R6和R7与它们所连接的氮原子一起形成任选被卤素、羟基或C₁-C₆烷基取代的4-8元饱和氮杂环烷烃环；X是O、其中n是0、1或2的S(O)_n或者其中q是2或3的且R10不存在；或者X是CH或N，且R10是氢、羟基、-NR6R7、-CO-R11、其中p是1或2的-S(O)_p-R12；R11是任选被羟基、氰基、卤素、羧基或C₁-C₆烷氧基羰基氧基取代的C₁-C₆烷基；或NR6R7；且R12是C₁-C₆烷基或NR6R7。