[发明专利]作为γ分泌酶调节剂的新颖的经取代的吲哚衍生物

摘要

本发明是关于具有化学式(I)的新颖的经取代的吲哚衍生物其中R¹、R²、R³、A¹、A²、A³、Y和X具有权利要求中所定义的意义。根据本发明的化合物可用作γ分泌酶调节剂。本发明还关于制备该等新颖化合物的方法、含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述化合物作为药剂的用途。

主权项

1.一种具有化学式(I)的化合物其互变异构体或立体异构形式，其中R³是选自下组，该组由以下各项组成：氢、C_1-4烷氧基、氰基和Het¹；A¹为CR^4a或N；其中R^4a为氢、卤基或可任选地经一个或多个选自由下列各项所组成的组的取代基取代的C_1-4烷氧基：C_1-4烷氧基和卤基；A²为CR^4b或N；其中R^4b为氢、卤基、C_1-4烷氧基、氰基或Het²；A³为CR^4c或N；其中R^4c为氢、卤基或C_1-4烷氧基；其条件是A¹、A²和A³中的最多一个为N；Het¹和Het²各独立地表示选自由下列各项所组成的组的5-或6-元杂芳基：吡啶基、咪唑基、噁唑基、1，2，4-三唑基和吡唑基；其中所述5-或6-元杂芳基可经一个或多个C_1-4烷基取代基取代；Y为N或CR^a；其中R^a为氢、卤基或可任选地经一个羟基取代的C_1-4烷基；X为N或CH；R¹和R²一起形成具有化学式(b-1)或(b-2)的二价基团-R¹-R²--(CH₂)_m-Z-CH₂-    (b-1)；-CH₂-Z-(CH₂)_m-    (b-2)；m表示2、3或4；Z表示直接键、NR⁵或O；其中R⁵为氢、C_1-4烷羰基、Ar¹、(C＝O)-Ar¹或可任选地经一个或多个氟基取代基取代的C_1-4烷基；其中(b-1)或(b-2)是在一个或多个CH₂基上经一个或两个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代：Ar²、(C＝O)-Ar²、O-Ar²、NR⁶-Ar²、C_1-4烷羰基、氟基、羟基、及可任选地经一个或多个氟基取代基取代的C_1-4烷基；各Ar¹和Ar²独立地表示苯基、吡唑基或吡啶基；其中所述苯基、吡唑基或吡啶基可经一个或多个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代：卤基，氰基，NR⁷R⁸，吗啉基，环C_3-7烷基，可任选地经一个或多个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代的C_1-4烷基：C_1-4烷氧基、氟基和环C_3-7烷基，及可任选地经一个或多个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代的C_1-4烷氧基：氟基和环C_3-7烷基；各R⁶独立地为氢、或可任选地经一个或多个各自独立地选自由下列各项所组成的组的取代基取代的C_1-4烷基：氟基和环C_3-7烷基；各R⁷独立地为氢、C_1-4烷基或C_1-4烷羰基；各R⁸独立地为氢或C_1-4烷基；或其药学上可接受的加成盐和溶剂化物。