[发明专利]OSW-1类似物和缀合物，及其用途

摘要

提供了与结合OSBP的天然化合物OSW-1结构相关的多种化合物。还提供了包含该OSW-1类似物的药物组合物，以及使用这些OSW-1类似物或其药学上可接受的盐、对映异构体或立体异构体治疗动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和癌症(包括p21-缺乏的癌症)的方法。还提供了OSW-1类似物与单克隆抗体(包括靶向癌细胞的单克隆抗体)的缀合物。还提供了包含该缀合物的药物组合物，以及使用这些缀合物用于治疗癌症(包括p21-缺乏的癌症)的方法。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹，R²，R³和R⁶独立选自氢、三烷基硅基和Z不存在或选自O和NR¹⁰；n是0-6的整数；R选自经取代或未取代的：烷基、烯基、氨基、alloc-保护的氨基、Fmoc-保护的氨基、芳基、5-13元环烷基或环烯基，以及包含1-3个独立选自N、O和S的杂原子的5-10元环状杂芳基；R⁴选自氢和C1-C6烷基；R⁵选自氢和酰基；且R¹⁰选自氢和C1-C6烷基；条件是：(a)R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶中至少一个不是氢；(b)若各R¹，R²，R³和R⁴是氢且R⁵是乙酰基，则R⁶不是氢、对甲氧基苯甲酰基或3-苯基-2-丙烯酰基；(c)若R¹是叔丁基二甲基硅基，则R⁵不是乙酰基或R⁶不是对甲氧基苯甲酰基；(d)若R¹是4-(alloc-氨基甲基)苄基氨基羰基，则R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶中至少一个不是氢；或(e)若R²或R³是4-(alloc-氨基甲基)苄基氨基羰基，则R⁵不是乙酰基或R⁶不是对甲氧基苯甲酰基。