[发明专利]作为有效HDAC抑制剂的携带内酰胺的硫代衍生物和它们作为药物的用途

摘要

本发明涉及式(I)的酰胺化合物和它们作为抗肿瘤剂和促细胞凋亡剂的用途。本发明包括这样的化合物在医学中的用途和含有这样的化合物的药物组合物，所述医学涉及癌症疾病以及其中HDAC的抑制是应答性的其它疾病。

主权项

具有通式(I)的化合物、它们的互变异构体、它们的光学活性形式、以及它们的药学上可接受的盐，其中，R1是H或苯基，R2是任选地被(C1‑C3)‑烷基或CF3取代的苯基；(C3‑C6)‑环烷基；芳基‑(C1‑C6)‑烷基，且所述芳基任选地被苄氧基、(C1‑C3)‑烷基或CF3取代；R3是H或‑(CO)‑R7，其中，R7是(C1‑C3)‑烷基或(C1‑C6)‑烷氧基；R4和R5在任意出现时独立地是H、卤素或(C1‑C3)‑烷基，R6是H，或作为另外一种选择，R2和R6一起形成5‑6元杂环，所述杂环含有至少一个氮原子和任选的一个或多个选自氧和硫的其它杂原子，所述杂原子相同或不同，所述杂环能够任选地与芳基部分稠合；‑A‑E‑是‑(CO)‑(NR9)‑或‑(NR9)‑(CO)‑；R9是H或(C1‑C3)‑烷基；m是被包含在0‑2之间的整数；n是被包含在0‑3之间的整数，前提条件是，当是2或3时，R4和R5中的每一个在每次出现时能够采取不同的含义；符号是指，携带所述符号的碳原子能够采取R或S构型；符号能够不存在，但是如果存在的话，它是指，所述环能够是部分不饱和的，前提条件是，当携带R4的碳原子参与双键时，R5不存在，其中，所述芳基表示具有单个环或多个环的6‑14个碳原子的芳族碳环基团，所述环以单键延伸的方式连接或者稠合。