[发明专利]基于缀合物的抗真菌和抗细菌前药

摘要

本发明提供了基于缀合物的抗真菌或抗细菌前药，其通过用至少一个接头和/或载体偶联至少一个抗真菌剂或抗细菌剂而形成。所述前药具有或：(i)(AFA)m‑X‑(L)n；(ii)[(AFA)m’‑X]p‑L；(iii)AFA‑[X‑(L)n’]q；或(iv)(AFA)m”‑X，其中：AFA是抗真菌剂或抗细菌剂；L是载体；X是接头；m的范围为1‑10；n的范围为2‑10；m’是1‑10；p是1‑10；n’是1‑10；且q是1‑10，前提条件是，q’和n不都是1；且m”是1‑10。本发明也提供了包含基于缀合物的前药的纳米颗粒。另外，本发明也提供了纳米颗粒形式的未缀合的抗真菌剂和抗细菌剂。

主权项

1.下式的基于缀合物的抗真菌前药：(i)(AFA)m‑X‑(L)n，其中：AFA是抗真菌剂；L是载体；X是接头；m的范围为1‑10；且n的范围为2‑10；(ii)[(AFA)m’‑X]p‑L，其中：AFA是抗真菌剂；L是载体；X是接头；m’是1‑10；且p是1、3、4或5；或者(iii)AFA‑[X‑(L)n’]q，其中：AFA是抗真菌剂；L是载体；X是接头；n’是1‑10；且q是1‑10，前提条件是，q和n’不都是1；以及其中，上述(i)‑(iii)中的所述接头为：‑CH(R1)‑，其中R1是H或C1‑C6烷基，其任选地被杂原子、芳基、杂芳基、环基和杂环基中的一个或多个取代；并且其中，所述载体是包含C6‑C26烷基的脂肪酸，其任选地被杂原子、芳基、杂芳基、环基或杂环基取代；并且其中，所述接头被脂肪酶裂解。