[发明专利]用于抗疟疾治疗方法的取代的2-烷基-1-氧代-N-苯基-3-杂芳基-1,2,3,4-四氢异喹啉-4-酰胺

摘要

在一个方面，本发明涉及新型取代的2-烷基-1-氧代-N-苯基-3-杂芳基-2,3,4-四氢异喹啉-4-酰胺；制备该化合物的合成方法；含有该化合物的药物组合物；以及治疗和/或预防疟疾的方法。

主权项

一种用于预防和/或治疗疟疾的具有下式所示的结构的化合物，或该化合物的药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或者多晶型物，以及该化合物的互变异构体、几何异构体、光学活性形式：其中Ar为单环杂芳基，选自2‑噻吩基、3‑噻吩基、2‑呋喃基、3‑呋喃基、咪唑基、异噁唑基、吡唑基、噻唑基、异噻唑基、2‑吡啶基、3‑吡啶基、4‑吡啶基、嘧啶基和哒嗪基，并且在价态允许下被0‑3个选自氟、氯、溴、碘、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基和乙氧基的基团取代；R¹为选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、环丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基和环丁基，并且在价态允许下被0‑3个选自氟、氯、溴、碘、氰基、甲氧基和乙氧基的基团取代；R²和R³为独立地选自氢、C1‑C4的烷基、C1‑C4的烷氧基、氰基、氟、氯、溴和碘；R⁴为氢、C1‑C4的烷基或可水解的残基；R^5a和R^5b为独立地选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的多卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的卤代烷氧基和C1‑C4的多卤代烷氧基；R⁶为选自氢、氟、氯、溴、碘、氰基、C1‑C4的烷基、C1‑C4的卤代烷基、C1‑C4的多卤代烷基、C1‑C4的烷氧基、C1‑C4的卤代烷氧基和C1‑C4的多卤代烷氧基；如果Ar为未取代的噻吩基，则R¹不为异丙基。