[发明专利]双特异性抗原结合分子有效
| 申请号： | 201280041665.6 | 申请日： | 2012-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN103764681B | 公开（公告）日： | 2018-06-19 |
| 发明（设计）人： | J·奥尔;P·布鲁恩克尔;T·福迪;C·耶格尔;C·克莱因;W·舍费尔;C·苏斯特曼;P·乌马纳 | 申请（专利权）人： | 罗切格利卡特公司 |
| 主分类号： | C07K16/30 | 分类号： | C07K16/30;A61K39/395;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 凌立;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明一般涉及新的双特异性抗原结合分子。此外，本发明涉及编码这类双特异性抗原结合分子的多核苷酸，及包含这类多核苷酸的载体和宿主细胞。本发明还涉及用于产生本发明的双特异性抗原结合分子的方法，及在疾病的治疗中使用这些双特异性抗原结合分子的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 特异性抗原 结合分子 多核苷酸 宿主细胞 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.双特异性抗原结合分子，其由(A)特异性结合第一抗原的第一Fab片段，特异性结合第二抗原的第二Fab片段，包含能够稳定结合的第一和第二亚基的Fc结构域，和一个或多个肽接头，或(B)特异性结合第一抗原的第一Fab片段，特异性结合第二抗原的第二和第三Fab片段，包含能够稳定结合的第一和第二亚基的Fc结构域，和一个或多个肽接头组成；其中a)所述双特异性抗原结合分子提供与所述第一抗原的单价结合；b)(i)所述第一Fab片段在其C端与所述第二Fab片段的N端融合，所述第二Fab片段转而在其C端与所述第一Fc结构域亚基的N端融合，或(ii)所述第二Fab片段在其C端与所述第一Fab片段的N端融合，所述第一Fab片段转而在其C端与所述第一Fc结构域亚基的N端融合；c)第三Fab片段，其存在时，在其C末端与第二Fc结构域亚基的N末端融合，d)在所述第一和/或第二Fab片段中进行以下取代之一：(i)可变结构域VL和VH相互取代；或(ii)恒定结构域CL和CH1相互取代；条件是在所述第一和第二Fab片段中不进行相同的取代，并且在第二个Fab片段和存在第三个Fab片段时在第三个Fab片段中进行相同的取代，且e)所述双特异性抗原结合分子不包含单链Fab片段。
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