[发明专利]新型神经酰胺类似物、其制备方法以及其应用

摘要

本发明涉及化合物，神经酰胺类似物，其具有衍生自环丙烷、环丁烷或环戊烷的环状结构，所述环携带两个由酰胺官能团构成的链。每个酰胺官能团通过所述官能团的氮原子与所述环相连接，并且携带源自脂肪酸的烃链。所述酰胺官能团可以相互而言地是顺式的或反式的。本发明还涉及这些新型化合物的制备方法，以及包含其的药物组合物和/或美容组合物。

主权项

1.由下面列出的通式I所表示的化合物其中，·m=1、2、3，并且n=0、1条件是，m+n不同于4，·X₁和X₂可以相互地是反式的或顺式的，并且相互独立地表示选自下列的基团：其中，Y₁和Y₂相互独立地表示□-H，□-OH，□-OH，其任选地偶联至糖苷化合物，所述糖苷化合物可以为α-或β-呋喃糖或者α-或β-吡喃糖，□-OR_a，□-OCOCH₃，□-OSi(R_a)₃，□下式的-OSitBdPh□下式的-OSitBdM□-COOH，□-COOR_b，□-NH₂，□-NR_cR_d，□-NHCOR_e，□-NHCOOR_f，□下式的-OTHP基团□下式的衍生自乙二醇的基团其中，δ从1至12变动，□下式的衍生自丙二醇的基团其中，δ'从1至5变动，□-O-CH(R_z)-O-Q基团，其中R_z表示包含1至30个碳原子的烷基或芳烷基基团，其可以但不是必然包含一个或多个醚官能团和任选地末端羟基，R_a、R_b、R_c、R_d表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团，其任选地被一个或多个卤素原子取代；或由氧或硫原子中断的碳链；苄基基团，其任选地被卤素原子、羟基基团、包含1至8个碳原子的烷氧基基团取代，R_e表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团；邻苯二甲酰亚氨基基团（在该情况下，NH被N代替）；苄基基团，其任选地被卤素原子、羟基基团、烷氧基基团取代，和特别地被对位的甲氧基基团取代，R_f表示包含1至4个碳原子的线性或支化的烷基基团，其任选地被一个或多个卤素原子取代；或由氧或硫原子中断的碳链；苯基基团；苄基基团，其任选地被卤素原子、羟基基团、烷氧基基团取代，和特别地被对位的甲氧基基团取代，□下式的膦酸酯基团其中，R⁴表示包含1至6个碳原子的线性或支化的烷基基团，特别是甲基、乙基、异丙基、叔丁基，其中(OR⁴)₂任选地在这两个氧原子之间形成环，其中(OR⁴)₂基团尤其源自二醇，例如1,2-乙二醇、1,3-丙二醇、2,2-二甲基-1,3-丙二醇、2,3-二甲基-2,3-丁二醇（频哪醇）、2-甲基-2,3-丁二醇、1,2-二苯基-1,2-乙二醇、2-甲基-2,4-戊二醇、1,2-二羟基苯（儿茶酚）、2,2'-氮烷二基二乙醇、2,2'-(丁基氮烷二基)二乙醇、2,3-二羟基琥珀酸（酒石酸）及其酯，或者(OR⁴)₂尤其源自二酸，例如2,2'-(甲基氮烷二基)二乙酸（mida），R¹和R²相互独立地表示具有1至30个碳原子的线性或支化的链，其中R¹和R²是饱和或不饱和的、被卤素原子取代或不取代的，□并且在不饱和的情况下，双键C=C任选地被氟、氯、溴原子或者被-CF₃基团取代，□并且在R¹和R²仅包含单个碳的情况下，它们选自式“-CHV-”的基团，其中V表示-H、-F、-Cl或-Br，那么Y₁和Y₂等于膦酸酯基团-P(O)(OR⁴)₂，其中R⁴具有上面所指出的含义，和尤其是，其中X₁和X₂是相同或不同的，并且符合式I_A或I_B其中，X₁、X₂、m和n具有在权利要求1中所指出的含义。