[发明专利]PDE10调节剂有效
申请号: | 201280043118.1 | 申请日: | 2012-09-03 |
公开(公告)号: | CN103781768A | 公开(公告)日: | 2014-05-07 |
发明(设计)人: | 斯蒂芬·巴赫曼;亚历山大·弗洛尔;卡特里·格勒布科茨宾登;马蒂亚斯·克尔纳;贝恩德·库恩;延斯-乌韦·彼得斯;马库斯·鲁道夫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D233/90;C07D401/14;C07D403/12;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;A61P25/00;A61K31/4155;A61K31/4178;A6 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物及其生理用盐,其中R1,R2,R3,R5,W,X,X1,Y,Y1,Z和Z1如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物抑制PDE10A并且可以用作药物。 | ||
搜索关键词: | pde10 调节剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中:X和X1独立地是CR4或N;Y和Y1独立地是C或N;Z和Z1独立地是CR6,NR7,N,O或S;R1和R2独立地选自氢,C1-C7-烷基,C3-C8-环烷基,C1-C7-卤代烷基,C1-C7-烷氧基-C1-C7-烷基,杂环烷基或任选地被芳基或杂芳基取代的C1-C7-烷基,或R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成二环环体系或杂环烷基,所述二环环体系或杂环烷基可以被独立地选自由羟基,卤素,C1-C7-烷基,C1-C7-烷氧基,C1-C7-卤代烷基和桥氧基组成的组的1至3个取代基取代;R3是氢或C1-C7-烷基;R4是氢,C1-C7-烷基,C3-C8-环烷基,C1-C7-卤代烷基或卤素;R5是芳基或杂芳基,所述两个基团任选地被以下各项取代:C1-C7-烷基,C3-C8-环烷基,卤素,C1-C7-卤代烷基,C1-C7-烷氧基,羟基,C1-C7-羟基烷基,C1-C7-烷氧基烷基,乙酰基,氰基,任选地被一个或两个C1-C7-烷基取代的氨基;R6是氢,卤素,C1-C7-烷基,C3-C8-环烷基,C1-C7-烷氧基,C1-C7-卤代烷基,C1-C7-烷氧基烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,或任选地被芳基,杂芳基,杂环烷基,环烷基取代的C1-C7-烷基,或R5和R6与它们所连接的Y1和Z原子一起形成芳基或杂芳基,所述两个基团任选地被C1-C7烷基,卤素,C1-C7-烷氧基,C1-C7-卤代烷基取代;R7是氢,卤素,C1-C7-烷基,C3-C8-环烷基,C1-C7-烷氧基,C1-C7-卤代烷基,C1-C7-烷氧基烷基,杂环烷基,芳基,杂芳基,或任选地被芳基,杂芳基,杂环烷基,环烷基取代的C1-C7-烷基,或R5和R7与它们所连接的Y1和Z原子一起形成芳基或杂芳基,所述两个基团任选地被C1-C7烷基,卤素,C1-C7-烷氧基,C1-C7-卤代烷基取代;W选自亚乙基,亚乙烯基,所述两个基团任选地被C1-C7烷基或卤素取代,或W是-N=CH-。
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