[发明专利]布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂

摘要

本发明描述了激酶抑制剂化合物、合成此类抑制剂的方法和在疾病治疗中使用此类抑制剂的方法。本文进一步描述了用于确定包括激酶在内的蛋白质的适当抑制剂的方法、试验和系统。

主权项

1.一种具有式(I)结构的化合物：其中：L各自独立地是CR^aR^a、O、S、NR^b、N-OR^b、C=O、C=S、C=N-R^b或C=N-OR^b；R^a各自独立地是H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、卤素、OR^b或NR^bR^b；R^b各自独立地是H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆杂烷基、C₃-C₆环烷基或C₂-C₆杂环烷基；R¹是L-Ar²、OR^b或NR^bR^b；R²是H、OR^b、NR^bR^b、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₃-C₆环烷基或C₂-C₆杂环烷基；R³是任选地取代的烷基、-(C=O)C₁-C₆烷基、-(C=O)OR^b、-(C=O)NR^bR^b、-(C=O)SR^b、任选地取代的环烷基、任选地取代的杂环烷基、任选地取代的芳基或任选地取代的杂芳基；Ar和Ar²各自独立地是任选地被卤素、OR^b、NR^bR^b、C₁-C₆烷基、C₁-C₆杂烷基、C₃-C₆环烷基或C₂-C₆杂环烷基取代的C₅-C₁₂芳基或杂芳基；或其药学上可接受的盐、溶剂化物、N-氧化物或前药。