[发明专利]胍基苯甲酸化合物

摘要

本发明提供作为肾疾病的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了研究，确认胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。本发明的胍基苯甲酸化合物能够用作作为低蛋白饮食疗法的替代药剂的肾疾病的预防和/或治疗剂、以及胰蛋白酶相关的疾病、例如胰腺炎、反流性食管炎、肝性脑病、流感等的预防和/或治疗剂。

主权项

1.式(I)的化合物或其盐，式(I)中，环A为下述式(a)、(b)或(c)，R¹相同或相互不同，为低级烷基、卤素或-OH，R²为H、(可以被选自由卤素、-CO₂H、-OH、-O-低级烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳香族杂环和可以被取代的非芳香族杂环组成的组中的一种以上的取代基取代的低级烷基)、可以被取代的环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳香族杂环、可以被取代的非芳香族杂环或-C(O)-低级亚烷基-可以被取代的芳基，L¹为-Y¹-低级亚烷基-Y²-或-C(O)-N(R⁶)-，环A为式(b)或式(c)时，L¹还可以为-C(O)-，L²为-(可以被选自由卤素、-CO₂H、-OH、-O-低级烷基、可以被取代的环烷基、可以被取代的芳基、可以被取代的芳香族杂环和可以被取代的非芳香族杂环组成的组中的一种以上的取代基取代的低级亚烷基)-、-Y³-环己烷二基-Y⁴-或-Y³-亚苯基-Y⁴-，L²可以进一步与所键合的氮原子和该氮原子上的R²基成为一体而形成可以被取代的环状氨基，R³为H、可以被卤素取代的低级烷基、卤素、-OH、-O-低级烷基、环烷基、芳基、芳香族杂环或非芳香族杂环，其中，-L²-N(R²)-L¹-为-(CH₂)_n-NH-C(O)-(CH₂)_n-、-CH(-R^z)-NH-C(O)-(CH₂)_n-、-(CH₂)_r-亚苯基-NH-C(O)-(CH₂)_n-时(在此，n相同或相互不同，表示0～5的整数，r表示0或1，R^z表示苄基或-CH₂-C(O)-OCH₃，该苄基可以具有选自由卤素、硝基、低级烷基、-OH和-O-低级烷基组成的组中的取代基)，R³为H以外的基团，R⁴相同或相互不同，为可以被卤素取代的低级烷基、卤素、-OH、-O-低级烷基、环烷基、芳基、芳香族杂环或非芳香族杂环，R⁵为H或低级烷基，R⁶为H或低级烷基，X¹、X²和X³相同或相互不同，为CH或N，其中X¹、X²和X³中的至少一个为N，Y¹为键或-C(O)-，Y²为键、-N(R⁶)-或-C(O)-N(R⁶)-，Y³相同或相互不同，为键或低级亚烷基，Y⁴相同或相互不同，为键、低级亚烷基或-C(O)-，m为0～4的整数，p为0～3的整数，q为0～4的整数。