[发明专利]杂环化合物及其用途

摘要

本文描述了调节激酶活性，包括PI3激酶活性的化合物和药物组合物，以及治疗与激酶活性，包括PI3激酶活性相关的疾病和病症的化合物、药物组合物和方法。

主权项

式（I）所示的化合物：或其对映异构体、对映异构体的混合物、或两种或更多种非对映异构体的混合物、或其药学上可接受的形式，其中Cy为被0‑1个出现的R³和0‑3个出现的R⁵取代的芳基或杂芳基；W_b⁵为CR⁸、CHR⁸或N；R⁸为氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基、烷氧基、酰胺基、氨基、酰基、酰氧基、磺酰胺基、卤素、氰基、羟基或硝基；B为氢、烷基、氨基、杂烷基、环烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基或杂芳基，其各自被0‑4个出现的R²取代；每个R²独立地为烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、酰胺基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、磺酰胺基、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基或碳酸酯基；X不存在或为–(CH(R⁹))_z‑；Y不存在或为‑O‑、‑S‑、‑S(=O)‑、‑S(=O)₂‑、‑N(R⁹)‑、‑C(=O)‑(CHR⁹)_z‑、‑C(=O)‑、‑N(R⁹)‑C(=O)‑、或‑N(R⁹)‑C(=O)NH‑、‑N(R⁹)C(R⁹)₂‑或‑C(=O)‑N(R⁹)‑(CHR⁹)_z；每个z独立地为1、2、3或4的整数；其中当W_b⁵为N时，X或Y中不多于一个不存在；R³为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、氟烷基、杂烷基、烷氧基、酰胺基、氨基、酰基、酰氧基、亚磺酰基、磺酰基、亚砜基、砜基、磺酰胺基、卤素、氰基、杂芳基、芳基、羟基或硝基；其中上述取代基中的每一个可以被0、1、2或3个R¹⁷取代；每个R⁵独立地为烷基、烯基、炔基、环烷基、杂烷基、烷氧基、酰胺基、氨基、酰基、酰氧基、磺酰胺基、卤素、氰基、羟基或硝基；每个R⁹独立地为氢、烷基、环烷基或杂烷基；和W_d为其中X₁为N或CR¹⁴；其中R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴和R¹⁷独立地为氢、烷基、杂烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、烷氧基、杂环基氧基、酰胺基、氨基、酰基、酰氧基、烷氧基羰基、磺酰胺基、卤素、氰基、羟基、硝基、磷酸酯基、脲基、碳酸酯基、氧基或NR′R″，其中R′和R″与氮一起形成环部分。