[发明专利]吡唑啉衍生物及其用作选择性雄激素受体调节剂的用途无效

专利信息
申请号: 201280045719.6 申请日: 2012-07-25
公开(公告)号: CN103857678A 公开(公告)日: 2014-06-11
发明(设计)人: M·G·博克;B·拉古;C·潘迪特;S·赛斯迈尔;T·乌尔里奇 申请(专利权)人: 诺华股份有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/416;A61P5/26
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 安佩东;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及游离形式或可药用盐形式的式(I)化合物,其中取代基如说明书中所定义;本发明还涉及用作雄激素受体调节剂的式(I)化合物。本发明进一步提供了药物活性剂的组合和药物组合物。
搜索关键词: 吡唑 衍生物 及其 用作 选择性 激素 受体 调节剂 用途
【主权项】:
1.游离形式或可药用盐形式的式(I)化合物、其中R1是C1-C3烷基;R2是卤素;R3是氰基;R4选自氨基、卤素、羟基、C1-C3烷基、卤素-C1-C3烷基、羟基-C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素-C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧基-C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基-C1-C3烷氧基、C3-C6环烷氧基;或R4选自(=O)、(=S)或(=N(R8))基团;R5选自氢、氨基、卤素、羟基、C1-C3烷基、卤素-C1-C3烷基、羟基-C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素-C1-C3烷氧基、C3-C6环烷氧基;或R5选自(=O)、(=S)或(=N(R’8))基团;R6选自氢、氨基、卤素、羟基、C1-C3烷基、卤素-C1-C3烷基、C3-C6环烷基、C1-C3烷氧基、卤素-C1-C3烷氧基、C3-C6环烷氧基;R7选自氢、卤素、卤素-C1-C3烷基;或者R6和R7与它们所连接的碳一起形成-C(=O)-或-C(=S)-基团;R8和R’8独立地选自氢、羟基;条件是R5、R6和R7不都是氢。
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