[发明专利]新合成方法无效
| 申请号： | 201280046208.6 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN103797007A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | R.阿查纳思;J.约塞;C.兰加斯瓦米;S.曼达尔;S.巴拉吉;A.M.卡达维尔帕兰普默罕默德;I.M.纽因顿 | 申请（专利权）人： | 通用电气健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;林森 |
| 地址： | 英国白*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及对5-羟色胺受体的1A亚型，即5HT1A具有亲和力的化合物的制备方法。本发明方法提供超过已知合成方法的优点。经本发明方法得到的化合物在治疗方法中有用。本发明化合物还可任选地包含适于经体内成像程序检测的部分，同样地这些化合物在体内成像方法中有用。化合物在各种神经学和/或精神病学障碍的治疗和诊断中有特殊用途。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法：![]()
(I)其中：R1是氢、羟基、卤素或C1-4烷氧基；R2是氢、氟代、溴代、氯代、C1-4烷基，或者是离去基团；其中所述化合物任选包含一个可在体内成像方法中检测出的原子；其中所述方法包括：(i) 式II化合物的硼烷还原：![]()
(II)其中R3为如对R1的定义；以得到式III化合物：![]()
III)其中R4为如对R1的定义 (ii) 转化所述式III化合物，得到所述式I化合物。
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