[发明专利]芳香性酰胺基噻唑、含有它的化妆或皮肤科制剂以及它们的克服和预防不期望的皮肤色素沉着的用途

摘要

如下通式的芳香性酰胺基噻唑，其中R1=-C3-C24-芳基（必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH₂、-CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合）、-C3-C24-杂芳基（必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH₂、-CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合）、-C3-C24-芳基-C1-C24-烷基（直链和支链的）、-C3-C24-杂芳基-C1-C24-烷基（直链和支链的）、-C3-C24-芳基-C1-C24-烷基-羟基（直链和支链的）、-C3-C24-杂芳基-C1-C24-烷基-羟基（直链和支链的）、-2-羟基苯基、-3-羟基苯基、-4-羟基苯基、-吡啶-2-基、-吡啶-3-基、-吡啶-4-基、吡啶-1(2H)-基、-嘧啶-2-基、-吡嗪-2-基、-嘧啶-4-基、-哒嗪-3-基、-哒嗪-4-基、-嘧啶-2-基、-嘧啶-5-基、-1,2,4-三嗪-3-基、1,3,5-三嗪-2-基、-1,2,3-三嗪-4-基、-1,2,3-三嗪-5-基、-1,2,3,4-四嗪-5-基、-1,2,3,5-四嗪-4-基、-1,2,4,5-四嗪-3-基、-五嗪-6-基、-噻唑、-咪唑、-恶唑、-异恶唑、-NH-芳基（必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH₂、-CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合）、-NH-杂芳基（必要时用-OH、-F、-Cl、-Br、-I、-OMe、-NH2、-CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团可以以缩醛的形式结合）、单(羟基烷基)-苯基-、低聚(羟基烷基)-苯基，以及具有有效含量的一种或多种芳香性酰胺基噻唑的化妆或皮肤科制剂及其用于化妆或皮肤科处理和/或预防不期望的皮肤色素沉着的用途。

主权项

一种根据以下通式的芳香性酰胺基噻唑：其中R¹、R²、X和Y能够是不同的、部分相同的或完全相同的，并且能够彼此独立地代表着：R₁=‑C₃‑C₂₄‑芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团能够以缩醛的形式结合）、‑C₃‑C₂₄‑杂芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团能够以缩醛的形式结合）、‑C₃‑C₂₄‑芳基‑C₁‑C₂₄‑烷基（直链和支链的）、‑C₃‑C₂₄‑杂芳基‑C₁‑C₂₄‑烷基（直链和支链的）、‑C₃‑C₂₄‑芳基‑C₁‑C₂₄‑烷基‑羟基（直链和支链的）、‑C₃‑C₂₄‑杂芳基‑C₁‑C₂₄‑烷基‑羟基（直链和支链的）、‑2‑羟基苯基、‑3‑羟基苯基、‑4‑羟基苯基、‑吡啶‑2‑基、‑吡啶‑3‑基、‑吡啶‑4‑基、吡啶‑1(2H)‑基、‑嘧啶‑2‑基、‑吡嗪‑2‑基、‑嘧啶‑4‑基、‑哒嗪‑3‑基、‑哒嗪‑4‑基、‑嘧啶‑2‑基、‑嘧啶‑5‑基、‑1,2,4‑三嗪‑3‑基、‑1,3,5‑三嗪‑2‑基、‑1,2,3‑三嗪‑4‑基、‑1,2,3‑三嗪‑5‑基、‑1,2,3,4‑四嗪‑5‑基、‑1,2,3,5‑四嗪‑4‑基、‑1,2,4,5‑四嗪‑3‑基、‑五嗪‑6‑基、‑噻唑、‑咪唑、‑恶唑、‑异恶唑、‑NH‑芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团能够以缩醛的形式结合）、‑NH‑杂芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN、乙酰基单取代或多取代，多羟基取代，其中这些羟基官能团能够以缩醛的形式结合）、单(羟基烷基)‑苯基‑、低聚(羟基烷基)‑苯基，R₂=H、‑C₁‑C₂₄‑烷基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烯基（直链和支链的）、‑C₁‑C₈‑环烷基、‑C₁‑C₂₄‑羟基烷基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烷基芳基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烷基杂芳基（直链和支链的），X=‑H、‑C₁‑C₂₄‑烷基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烯基（直链和支链的）、‑C₁‑C₈‑环烷基、‑C₁‑C₂₄‑芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN单取代或多取代）、‑C₁‑C₂₄‑杂芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN单取代或多取代）、‑C₁‑C₂₄‑烷基芳基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烷基杂芳基（直链和支链的）、‑芳基（必要时用‑OH、‑F、‑Cl、‑Br、‑I、‑OMe、‑NH₂、‑CN单取代或多取代）、‑苯基、‑2,4‑二羟基苯基、‑2,3‑二羟基苯基、‑2,4‑二甲氧基苯基、‑2,3‑二甲氧基苯基，Y=H、‑C₁‑C₂₄‑烷基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烯基（直链和支链的）、‑C₁‑C₈‑环烷基、‑C₁‑C₂₄‑芳基、‑C₁‑C₂₄‑杂芳基、‑C₁‑C₂₄‑烷基芳基（直链和支链的）、‑C₁‑C₂₄‑烷基杂芳基（直链和支链的）、‑芳基、‑苯基、‑2,4‑二羟基苯基、‑2,3‑二羟基苯基、‑2,4‑二甲氧基苯基、‑2,3‑二甲氧基苯基、‑COO‑烷基、‑COO‑烯基、‑COO‑环烷基、‑COO‑芳基、‑COO‑杂芳基，并且X、Y必要时还能够=稠环芳香部分，其中，X和Y彼此能够形成具有直至n个成环原子的芳香或脂族同素环或杂环环体系，并且其中n的数值能够设为5到8，并且各个环体系又能够用直至n‑1个烷基、羟基、羧基、氨基、腈官能团、含硫取代基、酯基和/或醚基取代，其中，所述噻唑既能够作为游离碱存在也能够作为化妆和皮肤科能使用的盐存在。