[发明专利]取代的喹啉及其作为药物的用途有效
申请号: | 201280046606.8 | 申请日: | 2012-07-19 |
公开(公告)号: | CN103827090A | 公开(公告)日: | 2014-05-28 |
发明(设计)人: | M.霍夫曼;D.比肖夫;G.达曼;J.克里希克;G.沙恩兹勒;S.L.M.沃琳;S.G.康沃思-雷格尼尔;S.P.伊斯特;F.J.马琳;C.麦卡锡;J.斯科特 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/04;C07F5/02;A61K31/4709;A61P11/06 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 刘国军 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及式(1)新的取代的喹啉化合物,其中R1为直链或支链C1-6烷基,其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子5或6元杂芳基;其中R3可任选被权利要求1中所定义的取代基进一步取代,且其中R2选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R2可任选进一步被如权利要求1中定义的所取代,及其在制备用于治疗例如哮喘、COPD、过敏性鼻炎、过敏性皮炎和类风湿性关节炎的疾病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 取代 喹啉 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.式1化合物,
其中R1为直链或支链C1-6烷基,其中R1可任选被R3取代,R3选自:3、4、5、6或7元环烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5、6或7元饱和杂环;及包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元杂芳基;其中R3可任选被1、2、3或4个取代基取代,每个取代基彼此独立地选自:氧代基团、OH、-CO-NH2、-CO-NH(CH3)、-CO-N(CH3)2、-C1-5烷基、-C1-3亚烷基-CO-NH2、-C1-3亚烷基-CO-NH(CH3)、-C1-3亚烷基-CO-N(CH3)2、-C1-3亚烷基-CN和-CN,且其中R2选自:卤素;苯基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元单环杂芳基;双环9、10或11元,芳香或非芳香,但不完全饱和的杂环,该杂环包含1、2、3或4个彼此独立地选自N、S和O的杂原子;其中R2可任选被1、2、3或4个取代基R4取代,R4彼此独立地选自:直链或支链-O-C1-5烷基、-OH、氧代基团、卤素、-C1-5卤代烷基、-SO2CH3、-C1-3亚烷基-SO2-(C1-3烷基)、-SO2-CF3、-CN、-C3-6环烷基、直链或支链-C1-5烷基;包含1、2或3个彼此独立地选自N、S、-SO2和O的杂原子的4、5或6元饱和杂环;-C1-3亚烷基-N(C1-3烷基)-CO-C1-3烷基、-NH-CO-C1-3烷基、-CO-NH(CH3)、-CO-NH2、-CO-N(CH3)2、-O-R5、-CO-R5、-C1-3亚烷基-O-CO-C1-3烷基和
其中R4可任选被1或2个取代基R5取代,其中各R5彼此独立地选自:直链或支链-C1-4烷基、氧代基团、-C1-3卤代烷基、-OH、卤素、-C1-2亚烷基-C1-3卤代烷基、包含1、2或3个彼此独立地选自N、S和O的杂原子的5或6元饱和杂环;3、4、5、6或7元环烷基;包含1或2个彼此独立地选自N、O及S的杂原子的5或6元杂芳基;其中R5可任选被氧代基团、-C1-3烷基和-C1-3卤代烷基取代,及上述化合物的药理学上可接受的盐。
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