[发明专利]具有优异广谱抗微生物活性和高选择性的阳离子肽多糖

摘要

本发明提供式I的阳离子肽多糖，其具有细菌肽聚糖模拟结构，并且显示突出的针对临床上重要的细菌和真菌的广谱活性。这些化合物与微生物细胞壁组分的结构亲和性促进其通过细胞质膜，导致优异的抗微生物活性并显示高选择性。

主权项

式I的化合物：或其药用盐，其中：各个R独立地选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的杂芳烷基，(CH2)jOR1，(CH2)jC(O)R1，(CH2)jC(O)OR1，(CH2)jOC(O)R1，(CH2)jNR2R3，(CH2)jC(O)NR2R3，(CH2)jOC(O)NR2R3，(CH2)jC(NR4)NR2R3，(CH2)jNR4C(O)R1，(CH2)jNR4C(O)OR1，(CH2)jNR4C(O)NR2R3，(CH2)jNR4C(O)NR2R3，(CH2)jNR4C(NH)NR2R3，(CH2)jSH，(CH2)jS(O)kCH3，(CH2)jNR4S(O)kCH3，(CH2)jS(O)kNR2R3和(CH2)jNR4S(O)kNR2R3，其中j是独立选自0至6的整数，k是独立选自0至2的整数，并且其中各个R基团任选独立地被1‑3个取代基取代，各个取代基独立地选自烷基，烯基，炔基，环烷基，全氟烷基，氨基，氰基，卤素，羟基，硝基，芳基，芳烷基，杂环，杂芳基，和杂芳烷基；R1，R2，R3和R4各自独立地选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的烯基，取代或未取代的炔基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的杂芳烷基，其中各个R1，R2，R3和R4基团任选独立地被1‑3个取代基取代，各个取代基独立地选自烷基，烯基，炔基，环烷基，全氟烷基，氨基，氰基，卤素，羟基，硝基，芳基，芳烷基，杂环，杂芳基，和杂芳烷基；m是独立地选自1至100,000的整数；n是独立地选自1至100,000的整数；并且x是独立地选自1至5,000的整数。