[发明专利]与血小板特异性糖蛋白IIb/IIIa结合的化合物以及其血栓成像的用途

摘要

本发明涉及新型的含氟化合物、其制备方法、其中间物的合成、其作为诊断试剂尤其用于血栓成像的试剂的用途。本发明涉及正电子发射层析成像(PET)试剂和其辅助前体试剂以及生产该用于在哺乳动物体内进行血栓成像的放射标记试剂的方法。更具体地，本发明涉及用于血栓成像的小的非肽类高亲合性的特异性结合的糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

主权项

1.式III的化合物，包括顺反异构体和非对映异构体、其混合物以及任何药物可接受的盐或其络合物：其中R³选自H、F、CF₃、COR⁹、COOR¹⁰、SOR¹⁰、SO₂R¹⁰、CN和NO₂；R⁷为选自Y、-O(CH₂)_n-Y、-(OCH₂CH₂)_m-Y、Z，-OCH₂-Z、-CH₂-CH₂-Z、-CH=CH-Z和-C≡C-Z；X选自CH或N；Y选自¹⁸F或F；R⁹为氢或(C₁-C₆)烷基；R¹⁰为(C₁-C₆)烷基；Z为如下基团其中*表示Z的相连原子；R⁵选自H、CF₃、COR⁹、COOR¹⁰、SOR¹⁰、SO₂R¹⁰、CN和NO₂；R⁸为选自Y、-O(CH₂)_n-Y和-(OCH₂CH₂)_m-Y；n为1-3；以及m为2-3；条件为如果R⁷意为Y，则R³意为CF₃、COR⁹、COOR¹⁰、SOR¹⁰、SO₂R¹⁰、CN或NO₂以及条件为如果R⁸意为Y，则R⁵意为CF₃、COR⁹、COOR¹⁰、SOR¹⁰、SO₂R¹⁰、CN或NO₂。