[发明专利]TNF超家族三聚化的抑制剂在审
| 申请号： | 201280050605.0 | 申请日： | 2012-08-10 |
| 公开（公告）号： | CN103930126A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 叶莱妮·陶尼;佐治尤斯·克利亚斯 | 申请（专利权）人： | BSRC亚历山大.弗莱明 |
| 主分类号： | A61K38/19 | 分类号： | A61K38/19;C07D213/00;C07D209/00;C07D209/04;C07D295/00;C07D311/00;C07D311/22;C07C43/115;A61K31/353;A61K31/404;A61K31/496;A61K31/015 |
| 代理公司： | 北京派特恩知识产权代理有限公司 11270 | 代理人： | 张颖玲;胡春光 |
| 地址： | 希腊瓦*** | 国省代码： | 希腊;GR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种用于抑制属于TNF超家族配体的三聚化的方法和组合物。具体地说，本发明涉及抑制RANKL的三聚化。因此，本文提供的所述方法和组合物可被用于治疗与增加的RANK信号传导相关的失调，具体地说，可用于治疗涉及骨质流失相关的失调。还提供了抑制属于TNF超家族配体的三聚化的新型化合物。 | ||
| 搜索关键词： | tnf 家族 三聚 抑制剂 | ||
【主权项】：
一种用于对TNF超家族成员多肽的三聚化进行抑制的方法，所述方法包括使所述多肽与三聚化抑制剂相接触，所述三聚化抑制剂选自：a)在所述多肽的Fβ‑链中与所述TNF超家族成员多肽结合的化合物，优选在对应于人类RANKL中第279位的甘氨酸残基处与所述TNF超家族成员多肽结合的化合物，假设当所述三聚化抑制剂为6，7‑二甲基‑3‑[[甲基[2‑[甲基[[1‑[3‑(三氟甲基)苯基]‑1H‑吲哚‑3‑基]甲基]氨基]乙基]氨基]甲基]‑(4H‑1‑苯并呋喃‑4‑酮)时，所述TNF超家族成员多肽不是TNF‑α；以及b)显性阴性的TNF超家族成员多肽或其片段，优选在三聚化结构域中具有显性阴性突变的TNF超家族成员多肽或其片段。
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