[发明专利]放射性标记的化合物和它们在哺乳动物中作为磷酸二酯酶(PDE10A)的定量成像的放射示踪剂的用途在审
申请号: | 201280051338.9 | 申请日: | 2012-08-21 |
公开(公告)号: | CN103889974A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 谷口孝彦;三浦正太郎;莲井智章;C.霍尔丁;V.斯特帕诺夫;高野晶宽 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/04;C07D403/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D498/08;A61K31/501;A61K51/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: |
本发明提供了放射性标记的化合物,其在哺乳动物中用作PDE10A的定量成像的放射示踪剂。本发明的化合物由式(I)代表,其中每个符号如说明书所定义。 |
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搜索关键词: | 放射性 标记 化合物 它们 哺乳动物 作为 磷酸二酯酶 pde10a 定量 成像 放射 示踪剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式(I)代表的化合物或其盐:
其中:环A选自(1)苯,(2)吡唑,(3)噻唑,(4)哌啶,和(5)四氢吡啶,其中所述环A可任选被1至4个选自下列的取代基取代:卤素、任选被取代的C1-4烷基、任选被取代的C1-4烷氧基、任选被取代的C7-14芳烷基、任选被取代的C2-4烯基、任选被取代的C2-4炔基、任选被取代的C1-4烷基磺酰基氧基和可任选被取代的环状基团(条件是:可任选被取代的式
所代表的环状基团(其中p是1至4)除外),R1是任选被取代的C1-4烷氧基,其中所述任选被取代的C1-4烷氧基是被放射性标记的,R2和R3各自是取代基,m是0至2,n是0至5;条件是下列化合物除外:1-(2-氟苯基)-5-[11C]甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮,1-[4-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-2-氟苯基]-5-11C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)哒嗪-4(1H)-酮,和1-(2-氟-4-吗啉-4-基苯基)-5-11C-甲氧基-3-(1-苯基-1H-吡唑-5-基)-哒嗪-4(1H)-酮。
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