[发明专利]神经活性类固醇、组合物、及其用途

摘要

本发明提供根据式(I)的化合物和其药学上可接受的盐、及其药物组合物，其中Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团，且其中L¹、L²、L³、X¹、X²、Y、R^Z4、R^Z5、R^Z6、n、R¹、R²、R^3a、R^3b、R^4a、R^4b、R^6a、R^6b、R^7a、R^7b、R^11a、R^11b、R¹⁴、R¹⁷、R¹⁹、R²⁰、R^23a、R^23b和R²⁴如在本文中所定义的。预期本发明的化合物对于哺乳动物中的多种CNS相关病症的预防和治疗是有用的。

主权项

下式的化合物：或其药学上可接受的盐；其中：Z为式(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)的基团：L¹和L²选自键、取代或未取代的C₁–C₆亚烷基、取代或未取代的C₂–C₆亚烯基、取代或未取代的C₂–C₆亚炔基、取代或未取代的杂C₁–C₆亚烷基、取代或未取代的杂C₂–C₆亚烯基、和取代或未取代的杂C₂–C₆亚炔基；L³为取代或未取代的C₁–C₆亚烷基、取代或未取代的C₂–C₆亚烯基、取代或未取代的C₂–C₆亚炔基、取代或未取代的杂C₁–C₆亚烷基、取代或未取代的杂C₂–C₆亚烯基、或者取代或未取代的杂C₂–C₆亚炔基；X¹和X²的各情况独立地为–O–、–S–、或–NH–；R¹为氢或者取代或未取代的烷基；R^3b为氢；R^3a为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或者取代或未取代的炔基；R²、R^11a和R^11b的各情况独立地为氢或–OR^B1，其中R^B1为氢或者取代或未取代的烷基，或者R^11a和R^11b结合以形成氧代(＝O)基团；R^6a和R^6b各自独立地为氢、卤素、或者取代或未取代的烷基，且代表单键或双键，条件是如果双键存在，则R^6a或R^6b之一不存在，和条件是如果单键存在，则在C5处的氢在α或β位；R¹⁹和R²⁰的各情况独立地为氢或–CH₃；且R^23a和R^23b的各情况独立地为氢、卤素、或者取代或未取代的烷基，或者R^23a和R^23b结合在一起以形成取代或未取代的C₃–C₆环烷基；R²⁴为氢或者取代或未取代的烷基；Y为–O–、–S–、或–NR^Z5–；R^Z4独立地为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、–OR^Z5、–SR^Z5、或–N(R^Z5)₂；R^Z5的各情况独立地为氢或者取代或未取代的烷基；和R^Z6的各情况独立地为氢或者取代或未取代的烷基，或者两个R^Z6基团结合以形成C_3–6碳环；和下标n为0或1；条件是具体地排除下列化合物：