[发明专利]经修饰的白蛋白结合结构域及其用于改善药代动力学的用途无效
| 申请号： | 201280055034.X | 申请日： | 2012-09-19 |
| 公开（公告）号： | CN103958542A | 公开（公告）日： | 2014-07-30 |
| 发明（设计）人： | F·N·卡斯塔涅拉埃雷斯达席尔瓦;S·弗尔克尔科尔特-雷亚尔;S·费雷拉洛伦特格兰舒洛伦索 | 申请（专利权）人： | 抗菌技术;生物技术研究与发展股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/315 | 分类号： | C07K14/315;C07K16/24;A61K39/395;C07K19/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 张琤 |
| 地址： | 葡萄牙*** | 国省代码： | 葡萄牙;PT |
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| 摘要： | 本发明涉及包含经修饰的白蛋白结合结构域以改善治疗性分子的药代动力学性质的组合物和方法。经修饰的肽显示减小的免疫原性和/或改善的溶解度。具体地，提供了用于增强蛋白质治疗剂的治疗潜能的组合物和方法，包括将已被修饰来减小免疫原性和/或改善溶解度的蛋白质白蛋白结合结构域连接于治疗性蛋白，包括治疗性抗体、抗体片段、抗体单结构域和/或抗体单结构域的二聚体。这些连接的多肽可显示增加的血清半衰期而无加剧的免疫原性和/或无减小的溶解度，并且大体上不影响治疗性蛋白的特异性结合性质。 | ||
| 搜索关键词： | 修饰 白蛋白 结合 结构 及其 用于 改善 动力学 用途 | ||
【主权项】：
一种试剂，其包含连接至至少一个白蛋白结合结构域或其白蛋白结合片段或衍生物的治疗性分子，其中所述白蛋白结合结构域包含对应于SEQ ID NO:1(PEP)的氨基酸序列，其中所述结构域被至少一个选自E12D、T29H‑K35D和A45D的氨基酸置换修饰，所述置换参照SEQ ID NO:1中的氨基酸位置；和其中相较于所述治疗性分子，所述试剂具有增加的血清半衰期。
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