[发明专利]N-取代的氨基苯并环庚烯、氨基四氢化萘、氨基茚满和苯烷基胺衍生物、包含所述衍生物的药物组合物及其在治疗中的用途

摘要

本发明涉及式(I)、(II)、(III)或(IV)的N-取代的氨基苯并环庚烯、氨基四氢化萘、氨基茚满和苯烷基胺衍生物或其生理上耐受的盐：。本发明涉及包含所述N-取代的氨基苯并环庚烯、氨基四氢化萘、氨基茚满和苯烷基胺衍生物的药物组合物，以及所述N-取代的氨基苯并环庚烯、氨基四氢化萘、氨基茚满和苯烷基胺衍生物用于治疗目的的用途。所述N-取代的氨基苯并环庚烯、氨基四氢化萘、氨基茚满和苯烷基胺衍生物为GlyT1抑制剂。

主权项

 式(I)、(II)、(III)或(IV)的化合物或其生理上耐受的盐：其中A为5元或6元环；R为R¹‑W‑A¹‑Q‑Y‑A²‑X¹‑；R¹为氢、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基‑C₁‑C₄‑烷基、卤代C₁‑C₆‑烷基、三‑(C₁‑C₄‑烷基)‑甲硅烷基‑ C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、(任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)氨基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、卤代C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)氨基羰基、C₆‑C₁₂‑芳基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑羟基烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、卤代C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、二‑(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)羰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基；W为‑NR⁸‑或化学键；A¹为任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基或化学键；Q为‑S(O)₂‑或‑C(O)‑；Y为‑NR⁹‑或化学键；A²为任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基、C₁‑C₄‑亚烷基‑CO‑、‑CO‑C₁‑C₄‑亚烷基、C₁‑C₄‑亚烷基‑O‑C₁‑C₄‑亚烷基、C₁‑C₄‑亚烷基‑NR¹⁰‑C₁‑C₄‑亚烷基、任选取代的C₂‑C₄‑亚烯基、任选取代的C₂‑C₄‑亚炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑亚芳基、任选取代的C₆‑C₁₂‑杂亚芳基或化学键；X¹为‑O‑、‑NR¹¹‑、‑S‑、任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基、任选取代的C₂‑C₄‑亚烯基、任选取代的C₂‑C₄‑亚炔基；R²为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基、卤代C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、‑CN、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₂‑C₆‑烯氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基亚磺酰基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C₁‑C₆‑烷基氨基、C₂‑C₆‑烯基氨基、硝基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基，或者两个R²基团与它们所结合的环原子一起形成5元环或6元环；R³为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基或C₁‑C₆‑烷氧基，或者两个R³基团与它们所连接的碳原子一起形成羰基；R^3’为氢或C₁‑C₆‑烷基；Y¹为化学键或任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基；Y²为>CR^14aR^14b或化学键；Y³为>CR^15aR^15b或化学键；t为0、1、2或3；r为1、2或3；s为1、2或3；R^4a为氢、C₁‑C₆‑烷基、卤代C₁‑C₄‑烷基、羟基C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、CH₂CN、‑CHO、C₁‑C₄‑烷基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)羰基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基、C₁‑C₄‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、‑C(=NH)NH₂、‑C(=NH)NHCN、C₁‑C₆‑烷基磺酰基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基、氨基、‑NO或C₃‑C₁₂‑杂环基；R^4b为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基‑C₁‑C₄‑烷基、卤代C₁‑C₆‑烷基、三‑(C₁‑C₄‑烷基)‑甲硅烷基‑ C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、(任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)氨基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、卤代C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)氨基羰基、C₆‑C₁₂‑芳基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、氰基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑羟基烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、卤代C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、二‑(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)羰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基；R^4c、R^4d一起为任选用1、2或3个取代基R^4f取代的C₁‑C₅‑亚烷基，其中C₁‑C₅‑亚烷基中的一个‑CH₂‑可以被氧原子或–NR²⁰‑置换；R^4f为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基‑C₁‑C₄‑烷基、卤代C₁‑C₆‑烷基、三‑(C₁‑C₄‑烷基)‑甲硅烷基‑ C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、(任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)氨基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、卤代C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)氨基羰基、C₆‑C₁₂‑芳基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、氰基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑羟基烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、卤代C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、二‑(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)羰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基；R^4b’为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基‑C₁‑C₄‑烷基、卤代C₁‑C₆‑烷基、三‑(C₁‑C₄‑烷基)‑甲硅烷基‑ C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、(任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)氨基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、卤代C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)氨基羰基、C₆‑C₁₂‑芳基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、氰基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑羟基烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、卤代C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、二‑(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)羰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基；R^4e为氢、卤素、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基‑C₁‑C₄‑烷基、卤代C₁‑C₆‑烷基、三‑(C₁‑C₄‑烷基)‑甲硅烷基‑ C₁‑C₄‑烷基、羟基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷基、氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷氧基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、(任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)氨基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基、任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、C₁‑C₆‑烷基羰基、C₁‑C₆‑烷氧羰基、卤代C₁‑C₆‑烷氧羰基、C₆‑C₁₂‑芳氧羰基、氨基羰基、C₁‑C₆‑烷基氨基羰基、(卤代C₁‑C₄‑烷基)氨基羰基、C₆‑C₁₂‑芳基氨基羰基、C₂‑C₆‑烯基、C₂‑C₆‑炔基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、氰基、羟基、C₁‑C₆‑烷氧基、卤代C₁‑C₆‑烷氧基、C₁‑C₆‑羟基烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧基‑C₁‑C₄‑烷氧基、氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷氧羰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、(C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基磺酰基氨基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₄‑烷氧基、C₆‑C₁₂‑芳氧基、C₃‑C₁₂‑杂环基氧基、C₁‑C₆‑烷基硫代、卤代C₁‑C₆‑烷基硫代、C₁‑C₆‑烷基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基、二‑(卤代C₁‑C₆‑烷基)氨基、C₁‑C₆‑烷基羰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)羰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基羰基氨基、C₁‑C₆‑烷基磺酰基氨基、(卤代C₁‑C₆‑烷基)磺酰基氨基、C₆‑C₁₂‑芳基磺酰基氨基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基，条件是在式(III)或(IV)中，R^4b’和R^4e的至少一个不为氢；X²为‑O‑、‑NR⁶‑、‑S‑、>CR^12aR^12b或化学键；X³为‑O‑、‑NR⁷‑、‑S‑、>CR^13aR^13b或化学键；X⁴为‑O‑、‑NR²¹‑、‑S‑、‑S(O)‑、‑S(O)₂‑或化学键；R⁵为任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基、任选取代的C₃‑C₁₂‑环烷基或任选取代的C₃‑C₁₂‑杂环基；n为0、1或2；R⁶为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R⁷为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R⁸为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R⁹为氢、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基、氨基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基‑C₁‑C₄‑烷基或C₃‑C₁₂‑杂环基；或R⁹、R¹一起为C₁‑C₄‑亚烷基；或R⁹为C₁‑C₄‑亚烷基，其与A²中的碳原子结合且A²为C₁‑C₄‑亚烷基，或者与X¹中的碳原子结合且X¹为C₁‑C₄‑亚烷基；R¹⁰为氢、C₁‑C₆‑烷基、C₃‑C₁₂‑环烷基或C₁‑C₆‑烷基磺酰基；R¹¹为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基，或R⁹、R¹¹一起为C₁‑C₄‑亚烷基，R^12a为氢、任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基或羟基；R^12b为羟基或C₁‑C₆‑烷基，或R^12a、R^12b一起为羰基或任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基，其中C₁‑C₄‑亚烷基中的一个‑CH₂‑可被氧原子或‑NR¹⁶‑置换；R^13a为氢、任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基或羟基；R^13b为氢或C₁‑C₆‑烷基，或R^13a、R^13b一起为羰基或任选取代的C₁‑C₄‑亚烷基，其中C₁‑C₄‑亚烷基中的一个‑CH₂‑可被氧原子或‑NR¹⁷‑置换；R^14a为氢、任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基或羟基；R^14b为羟基或C₁‑C₆‑烷基，或R^14a、R^14b一起为羰基或任选取代的C₁‑C₆‑亚烷基，其中C₁‑C₆‑亚烷基中的一个或两个‑CH₂‑可被氧原子或‑NR¹⁸‑置换；R^15a为氢、任选取代的C₁‑C₆‑烷基、C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、二‑C₁‑C₆‑烷基氨基‑C₁‑C₄‑烷基、C₃‑C₁₂‑杂环基‑C₁‑C₆‑烷基、任选取代的C₆‑C₁₂‑芳基或羟基；R^15b为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基，或R^15a、R^15b一起为羰基或任选取代的C₁‑C₆‑亚烷基，其中C₁‑C₆‑亚烷基中的一个或两个‑CH₂‑可被氧原子或‑NR¹⁹‑置换；R¹⁶为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R¹⁷为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R¹⁸为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R¹⁹为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；R²⁰为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基；和R²¹为氢、C₁‑C₆‑烷基或C₃‑C₁₂‑环烷基。