[发明专利]新的胰高血糖素类似物有效
| 申请号： | 201280057736.1 | 申请日： | 2012-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN104093735B | 公开（公告）日： | 2018-07-06 |
| 发明（设计）人： | J.F.劳;T.克鲁塞;H.托格森;U.森斯富斯;P.K.尼伊森 | 申请（专利权）人： | 诺沃—诺迪斯克有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;A61K38/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 孔青;李炳爱 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | 本发明涉及新的胰高血糖素、所述胰高血糖素肽在疗法中的用途、包括将所述胰高血糖素肽给予有需要的患者的治疗方法和所述胰高血糖素肽在制备药物中的用途。本发明的胰高血糖素肽在有关高血糖症、糖尿病和肥胖症以及与高血糖症、糖尿病和肥胖症有关的各种疾病或病况的治疗中具有特殊价值。 | ||
| 搜索关键词： | 胰高血糖素肽 胰高血糖素 高血糖症 肥胖症 糖尿病 制备药物 类似物 治疗 疗法 疾病 | ||
【主权项】：
1.一种胰高血糖素肽或其药学上可接受的盐、酯、酰胺、酸或前药，其基于SEQ ID 1进行取代，其中X24为Lys且其中存在下列取代的至少一个：X15为Glu或X16为Ile、Phe、Val或Leu，和在所述胰高血糖素肽中存在多达6个另外的氨基酸取代，和所述胰高血糖素肽包含含有3个或更多个带负电荷的部分的取代基，其中所述带负电荷的部分之一为亲脂部分的远端，且其中取代基在24位的Lys的侧链氮上连接；其中所述另外的氨基酸取代选自所述胰高血糖素肽的下列位置：X10为Val，X12为Arg，X17为Lys，X20为Lys，X21为Glu，X27为Leu，X28为Ser，和X29为Val、Leu或Ile；其中所述取代基表示式IIIa、IIIp或IIIt之一的结构：![]()
IIIa；![]()
IIIp或![]()
IIIt。
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