[发明专利]吡唑并喹啉酮衍生物、其制备和其治疗用途有效
申请号: | 201280057990.1 | 申请日: | 2012-09-24 |
公开(公告)号: | CN103958479B | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
发明(设计)人: | A.比纳泽特;O.杜克洛斯;N.吉洛;G.拉萨尔;K.马卡里;V.文 | 申请(专利权)人: | 赛诺菲 |
主分类号: | C07D231/14 | 分类号: | C07D231/14;C07D471/04;C07C229/40;A61K31/422;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙)11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及式(I)化合物,其中R1、R2和R3如权利要求1中所定义,并涉及用于制备它们的方法和它们的治疗用途。 | ||
搜索关键词: | 吡唑 喹啉 衍生物 制备 治疗 用途 | ||
【主权项】:
药剂,特征在于其包含式(I)化合物、或该化合物与药学上可接受酸的加成盐,所述式(I)化合物为:其中:R1代表:·‑(C1‑C4)烷基·‑(C1‑C4)卤代烷基R2代表:·基团:·基团:·基团:‑A‑XR3代表:·‑H·卤素·‑(C1‑C6)烷基·氰基·‑CO2H·‑CONH2A代表:·芳基或杂芳基X不存在或代表:·卤素·氰基·氧代基团·‑(CH2)nOH·‑(C1‑C6)卤代烷基·‑(C1‑C6)烷基·‑(C1‑C6)烷氧基·‑(CH2)n‑芳基·‑CHOH‑芳基·杂环基团·杂芳基·‑(C1‑C6)烷基‑杂环基团·‑(C1‑C6)烷基‑杂芳基·‑(C1‑C6)烷基‑COORa·‑(C1‑C6)烷基‑NRaRb·‑(CH2)n‑NRa‑C(O)‑Rb·‑NRaRb·‑NRa‑(CH2)n‑O‑Rb·‑NRa‑芳基·‑NRa‑C(O)‑(CH2)n‑NRaRb·‑NRaC(O)‑(C1‑C6)烷基·‑NRa‑C(O)‑(C1‑C6)烷基‑芳基·‑NRa‑C(O)‑(CH2)n‑O‑Rb·‑NRa‑SO2‑(CH2)n‑芳基·‑NRa‑SO2‑(CH2)n‑NRaRb·‑NRa‑SO2‑Rb·‑COORa·‑CONRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH2)n‑O‑Rb·‑C(O)‑NRa‑芳基‑C(O)‑NRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH2)n‑NRaRb·‑C(O)‑NRa‑(CH2)n‑杂芳基·‑O‑(CH2)n‑NRaRb·‑O‑杂环基团·‑CO‑杂环基团·‑CO‑杂芳基·‑SO2NRaRb·‑SO2‑杂环基团Ra和Rb独立地代表:·‑H·‑(C1‑C6)烷基n代表0、1、2或3;其中所述芳基为苯基且任选被一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团取代;所述杂芳基为吡啶基、吡唑基、噻吩基、吲哚基、嘧啶基、咪唑基、呋喃基、吲唑基、四唑基、苯并噁嗪基、噁唑基、喹啉基、三唑基或噁二唑基且任选被一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团取代;所述杂环基团为吡咯烷、哌嗪、哌啶、吗啉、氧氮杂庚环、二氮杂庚环或氮杂环丁烷基团且任选被一个或多个卤素原子或(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、NRaRb、OH、C(O)‑(C1‑C6)烷基或氧代基团取代。
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