[发明专利]新的三氟甲基‑噁二唑衍生物及它们在治疗疾病中的应用有效
申请号: | 201280058638.X | 申请日: | 2012-11-26 |
公开(公告)号: | CN103998446B | 公开(公告)日: | 2016-11-30 |
发明(设计)人: | C·黑巴赫;J·卡伦;J·诺祖拉克;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;L·维德勒 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D413/04 | 分类号: | C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245;A61P25/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 宋卫霞;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及新的式(I)的三氟甲基‑噁二唑衍生物及其可药用盐,其中所有变量如说明书中所定义,涉及其药物组合物、其药物组合和它们作为药物的应用、特别是用于通过抑制HDAC4治疗神经变性、肌肉萎缩或糖尿病/代谢综合征的应用。 | ||
搜索关键词: | 甲基 噁二唑 衍生物 它们 治疗 疾病 中的 应用 | ||
【主权项】:
式(I)化合物或其可药用盐,其中X1表示N或CR1;X2表示N或CR2;X3表示N或CH;X4表示N或CH;且其中X1、X2、X3和X4中至少一个是N,且X1、X2、X3和X4中不超过两个是N;R1和R2独立地表示氢、氯或C1‑3烷基;L1和L2独立地表示键或‑C(=O)‑;R3表示氢或C1‑3烷基;n表示0、1、2或3;R4和R5独立地在每次出现时表示氢、氟或C1‑3烷基;R6表示氢、羟基、氟、‑NR7R8、苯基或包含1、2、3或4个独立地选自N、O和S的杂原子的5‑或6‑元的杂芳基,且其中所述苯基或杂芳基任选地被1、2、3、4或5个取代基所取代,所述取代基可以是相同的或不同的、选自R9;R7和R8独立地表示氢、C1‑4烷基或苄基,其中的苯环任选地被1、2、3、4或5个取代基所取代,所述取代基可以是相同的或不同的、选自R9;且R9表示氰基、氨基、卤素、羟基、C1‑4烷基、C2‑4链烯基、C2‑4炔基、卤素C1‑4烷基、羟基C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基氨基、二C1‑4烷基氨基、C1‑4烷基羰基、C1‑4烷氧基羰基、氨基羰基、氨基羰基C1‑4烷基、C1‑4烷基氨基羰基、二C1‑4烷基氨基羰基或C1‑4烷氧基羰基氨基。
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